Octreotid

Octreotid ist ein Peptid mit einer ähnlichen Struktur wie Somatostatin, ein Hormon, das vom Hypothalamus, der Bauchspeicheldrüse und dem Magen-Darm-Trakt gebildet wird. Es wurde 1979 vom Chemiker Wilfried Bauer synthetisiert und unter dem Namen Sandostatin ® vertrieben.

Octreotid - Chemische Struktur

Octreotid hat keine tatsächliche Antitumoraktivität, wird jedoch zur Linderung von Symptomen verwendet, die durch bestimmte Arten von Tumoren verursacht werden.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Verwendung von Octreotid ist angezeigt zur Behandlung von:

Akromegalie bei Patienten, bei denen eine chirurgische Behandlung ungeeignet oder nicht möglich ist; Akromegalie ist eine Krankheit, die durch eine übermäßige Produktion von Wachstumshormon im Erwachsenenalter gekennzeichnet ist.
Hypophysenadenome, die Wachstumshormon absondern (auch als GH bekannt);
Hypophysenadenome, die das Schilddrüsen-stimulierende Hormon ausscheiden (auch als TSH bekannt);
Linderung von Durchfall und Hitzewallungen im Zusammenhang mit dem Karzinoid-Syndrom ;
Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit gastroenteropankreatischen endokrinen Tumoren wie beispielsweise VIPomen oder neuroendokrinen Tumoren, die durch eine übermäßige Produktion von vasoaktivem Darmhormon, auch VIP genannt, gekennzeichnet sind.

Weiterhin kann Octreotid mit Radionukliden wie Indium-111 oder Gallium-68 markiert und in der diagnostischen Bildgebung verwendet werden.

Wenn das Medikament andererseits mit Radionukliden wie Yttrium-90 oder Luthium-177 markiert ist, kann es bei der Behandlung von inoperablen neuroendokrinen Tumoren verwendet werden.

Warnungen

Da Octreotid die Insulinsynthese hemmen kann, kann es zu einer Beeinträchtigung der Glukosetoleranz kommen. Der Blutzuckerspiegel sollte daher sorgfältig überwacht werden.

Octreotid ist in der Lage, die Motilität der Gallenblase zu verringern. Daher werden Röntgenanalysen sowohl vor als auch während der Behandlung mit dem Medikament empfohlen.

Bei einigen Personen kann die Behandlung mit Octreotid die Aufnahme von Nahrungsfett beeinträchtigen.

Da Octreotid die Aufnahme von Vitamin B12 verringern kann, ist bei Patienten, die mit dem Medikament behandelt werden und an einem früheren Mangel dieses Vitamins leiden, eine ständige Überwachung des Blutspiegels desselben erforderlich.

Wechselwirkungen

Octreotid kann die intestinale Resorption von Ciclosporin (einem immunsuppressiven Medikament zur Verhinderung der Abstoßung bei Transplantationen) verringern und die Resorption von Cimetidin (einem Medikament zur Behandlung von Magengeschwüren) verzögern.

Die gleichzeitige Anwendung von Octreotid und Bromocriptin kann die Bioverfügbarkeit von Bromocriptin selbst erhöhen.

Octreotid könnte - wie andere Somatostatinanaloga - den Arzneimittelstoffwechsel verringern, wie z.

Chinin, ein natürliches Alkaloid mit fiebersenkenden, Malaria- und Analgetika-Eigenschaften;
Carbamazepin, ein Medikament zur Behandlung von Epilepsie;
Digoxin, ein Medikament zur Steigerung der Stärke der Herzkontraktion;
Warfarin, ein Antikoagulans;
Terfenadin, ein Antihistaminikum.

Wir müssen daher besonders auf die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel und von Octreotid achten.

Nebenwirkungen

Octreotid kann verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen, die je nach Menge des verabreichten Arzneimittels und je nach Allgemeinzustand des Patienten variieren.

Es ist nicht sicher, ob sich alle unerwünschten Wirkungen bei jedem Patienten mit der gleichen Intensität bemerkbar machen sollten, da eine hohe Variabilität des Ansprechens auf die Therapie zwischen einem Individuum und einem anderen Individuum besteht.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die nach einer Octreotid-Therapie auftreten können.

Magen-Darm-Störungen

Eine Octreotid-Therapie kann eine Vielzahl von Magen-Darm-Störungen verursachen, die in Form von Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Schwellungen im Bauchraum und Verfärbungen des Stuhls auftreten. Diese Effekte können verringert werden, indem die Nahrungsaufnahme in der Nähe der Zeit der Arzneimittelverabreichung vermieden wird.

Seltener können auch akute Darmobstruktion, akute Pankreatitis, Bauchmuskelabwehrkontraktur und Cholelithiasis-induzierte Pankreatitis (Vorhandensein von Steinen in den Gallenwegen oder in der Gallenblase) auftreten.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Octreotid kann Cholelithiasis, Cholezystitis (eine Entzündung der Gallenblase, auch als Gallenblase bekannt) oder Hyperbilirubinämie (erhöhte Bilirubin-Konzentration im Blut) verursachen.

Octreotid kann auch eine akute Hepatitis ohne Cholestase, eine cholestatische Hepatitis, einen Ikterus und einen cholestatischen Ikterus verursachen.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Octreotid kann Hautausschläge mit Juckreiz, Nesselsucht und Alopezie verursachen . Die Verwendung von neutralen Reinigungsmitteln wird empfohlen.

Herzerkrankungen

Eine Octreotid-Therapie kann das Auftreten von Herzrhythmusstörungen, sowohl vom Bradykardie- als auch vom Tachykardietyp, begünstigen.

Schilddrüsenerkrankungen

Die Behandlung mit Octreotid kann eine Hypothyreose und eine Funktionsstörung der Schilddrüse verursachen, die mit einer Abnahme der Blutspiegel von TSH und des Hormons L-Thyroxin (oder T4) einhergehen.

Erkrankungen des Nervensystems

Nach der Anwendung von Octreotid treten häufig Kopfschmerzen und Schwindel auf .

Ernährungs- und Stoffwechselstörungen

Octreotid kann die Glukosetoleranz verändern und eine Hyperglykämie auslösen, die nach chronischer Verabreichung des Arzneimittels dauerhaft sein kann. Die Therapie mit dem Medikament kann auch das Einsetzen von Magersucht fördern.

Änderungen bei Diagnosetests

Eine Octreotid-Therapie kann zu einem Anstieg der Transaminasen, der alkalischen Phosphatase und der γ-Glutamyltransferase im Blut führen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Octreotid auftreten können, sind:

Allergische und / oder Überempfindlichkeitsreaktionen bei empfindlichen Probanden;
Anaphylaxie;
Dehydration;
Dyspnoe;
Lokalisierte Schmerzen an der Injektionsstelle des Arzneimittels.

Überdosis

Es gibt kein Gegenmittel gegen Überdosierung. Symptome, die - nach einer Überdosierung von Octreotid - auftreten können, sind Depressionen, Müdigkeit, Schwäche, Angstzustände, Konzentrationsschwäche und häufiges Wasserlassen. Die medikamentöse Behandlung bei Überdosierung ist nur symptomatisch.

Aktionsmechanismus

Wie oben erwähnt, ist Octreotid ein synthetisches Arzneimittel mit einer ähnlichen Struktur wie das endogene Somatostatinhormon.

Octreotid hat ähnliche biologische Wirkungen wie Somatostatin, jedoch eine längere Wirkungsdauer. Insbesondere - im Vergleich zu Somatostatin - hemmt Octreotid stärker die Freisetzung von Wachstumshormon, Glucagon und Insulin.

Art der Anwendung - Dosierung

Für die Verabreichung von Octreotid wird der subkutane Weg empfohlen. Wenn jedoch schnelles Handeln erforderlich ist - zum Beispiel im Falle einer Karzinoidkrise -, kann das Medikament in Bolus-Verdünnung intravenös in Verbindung mit einer ständigen Überwachung des Herzrhythmus verabreicht werden.

Die zu verabreichende Octreotid-Dosis und die Dauer der Behandlung müssen vom Arzt auf der Grundlage der zu behandelnden Pathologie und entsprechend dem Zustand und dem Krankheitsbild des Patienten festgelegt werden.

Bei Patienten mit vorbestehender Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit von Octreotid erhöht sein, was schädlich sein kann. folglich kann eine Anpassung der verabreichten Medikamentendosis notwendig sein.

Bei älteren Patienten wurde keine Verringerung der Verträglichkeit gegenüber Octreotid festgestellt, daher sollte eine Dosisanpassung nicht erforderlich sein.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wurden Studien an Tieren durchgeführt, die vor dem Absetzen eine vorübergehende Verzögerung des Nachwuchses zeigten, aber keine fetotoxischen, teratogenen oder anderen Auswirkungen auf die Fortpflanzung zeigten. Andere Tierstudien haben stattdessen gezeigt, dass Octreotid in die Muttermilch übergeht.

In Anbetracht dieser Studien sollte die Einnahme von Octreotid während der Schwangerschaft vermieden werden, es sei denn, der Arzt hält dies für nicht unbedingt erforderlich.

Um toxische Wirkungen auf das Säuglingskind zu vermeiden, sollten Frauen, die das Medikament einnehmen, nicht stillen.