Von Dr. Nicola Sacchi - Autor des Buches: Drogen und Doping im Sport -
Einführung
Unter den neuesten Entdeckungen auf dem Gebiet der Pharmazie spielen die zur Behandlung der erektilen Dysfunktion verwendeten Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren (5PDE) eine herausragende Rolle.
Wirkungsmechanismus von Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren
Das Phänomen der Erektion beruht auf einer Lockerung der glatten Muskulatur der Peniskörper, gefolgt von einer arteriellen Vasodilatation. Die parallele Verengung der venösen Gefäße führt zu einer Blutstagnation, auf die eine Erektion folgt.
Die Relaxation der glatten Muskulatur der Schwellkörper ist ein Phänomen, das durch Stickoxid (NO) vermittelt wird. Es aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, das die Umwandlung von Guanosintriphosphat (GTP) in cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP) katalysiert und die Muskelentspannung stimuliert. Das cGMP wird durch eine Phosphodiesterase abgebaut, von der mindestens sechs Isoenzyme bekannt sind. Im Corpus Cavernosum handelt es sich bei der Phosphodiesterase um Phosphodiesterase vom Typ 5 (5PDE).
Nebenwirkungen
Es gibt offensichtlich verschiedene mögliche Nebenwirkungen, die durch die Aufnahme dieser Substanzen verursacht werden. Das Hauptrisiko hängt mit der Tatsache zusammen, dass eine Vasodilatation zu einer Hypotonie mit möglichen kardiovaskulären Ungleichgewichten führen kann. Die Behandlung der erektilen Dysfunktion wurde daher mit schwerwiegenden kardiovaskulären Ereignissen wie Myokardinfarkt, mittlerer Angina pectoris, plötzlichem Herztod, ventrikulären Arrhythmien, Schlaganfall, vorübergehendem ischämischem Anfall und Blutdruckänderungen in Verbindung gebracht.
Darüber hinaus scheint Sildenafil die beta-adrenerge Herzstimulation zu hemmen. Während die Wirkungen von Sildenafil auf Herzebene unter Ruhebedingungen minimal waren, verringerte Sildenafil unter Bedingungen der Betastimulation oder Drucküberlastung die durch Dobutamin induzierten Herzreaktionen und die systolischen Wirkungen, die aus der Betastimulation resultieren. Es sollte hinzugefügt werden, dass diese Effekte sicherlich durch einen suboptimalen kardiovaskulären Zustand verschlimmert werden.
Unter den Nebenwirkungen ist auch zu beachten, dass es neben den bereits erwähnten Blutdruckänderungen auch zu Störungen wie Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Hitzewallungen kommen kann.
Wirkprinzipien und Handelsnamen
Unter den genannten Molekülen war der Vorläufer und der erste, der vermarktet wurde, Sildenafil (Viagra); Nach seiner Markteinführung wurden zwei weitere Arzneimittel der gleichen Klasse geboren, nämlich Tadalafil (Cialis) und Vardenafil (Levitra). Von den drei Wirkstoffen ist Viagra dasjenige mit der kürzesten Wirkdauer (6/8 Stunden), jedoch stärker, während die anderen eine viel länger anhaltende Wirkung (Cialis über 24 Stunden) aufweisen, jedoch weniger intensiv sind. Kürzlich wurde auch Avanafil (Stendra) auf den Markt gebracht, das sich von anderen PDE5-Inhibitoren durch einen raschen Wirkungseintritt von etwa 15 Minuten, aber auch für eine kürzere Wirkdauer auszeichnet
Verwendung bei pulmonaler Hypertonie und im Sport
Kürzlich wurde gezeigt, dass Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren auch bei der Behandlung einer anderen Pathologie vaskulären Ursprungs wirksam sind: der pulmonalen Hypertonie. Diese Pathologie wird durch eine starke Verengung der Blutgefäße der Lunge verursacht, wodurch die Fähigkeit des Atmungssystems, Sauerstoff in den Körper zu bringen, verringert wird. Aufgrund der gefäßerweiternden Wirkung erweitern Sildenafil und andere Substanzen dieser Klasse die Arterie und andere Lungengefäße, wodurch der arterielle Druck in der Lunge gesenkt wird und die Verfügbarkeit von Sauerstoff erhöht wird . All dies macht das fragliche Molekül auch in der Lage, erhebliche Vorteile in Bezug auf die Energieausbeute unter Stress zu bringen: Die möglichen Vorteile für den Benutzer führen zu einer Verbesserung der Fähigkeit, Aerobic-Übungen durchzuführen .
Bestimmte Studien, die in großer Höhe durchgeführt wurden, haben auch gezeigt, dass Sildenafil bei körperlicher Aktivität zu einem signifikanten Anstieg der Sauerstoffsättigung im Blut führt. Darüber hinaus wurde eine Erhöhung der maximalen Arbeitsbelastung und der maximalen Herzkapazität hervorgehoben. In der Praxis hat sich gezeigt, dass Sildenafil die körperlichen Fähigkeiten unter hypoxischen Bedingungen aufgrund der Höhe signifikant verbessert.
In Anbetracht dieser Erkenntnisse verwenden einige Sportler Sildenafil, um die aerobe Leistung im Langzeitsport zu verbessern.
Es gibt noch wenig Informationen über die Fähigkeit dieser Substanzen, die körperliche Leistungsfähigkeit positiv zu beeinflussen. Obwohl nicht alle Studien echte Vorteile für Ausdauersportler nachweisen können, wird die Praxis der Verwendung von 5PDE-Hemmern vor der Durchführung von Ausdauersportarten immer häufiger. Die vasodilatatorischen Fähigkeiten dieser Substanzen, insbesondere in der Lunge, können die Fähigkeit verbessern, die Muskeln mit Sauerstoff zu versorgen; Aus diesem Grund verwenden immer mehr Ausdauersportler diese Produkte.
Um diese Praxis bei Sportlern zu bestätigen, gibt es auch eine 2014 veröffentlichte italienische Studie [Loraschi et al.], Die diese Praxis bei Radfahrern untersucht. In dieser Studie wurde anhand eines anonymen Fragebogens bekannt gegeben, dass in einer Stichprobe von Radfahrern mehrere von ihnen zugegeben hatten, Sildenafil vor einem Wettkampf angewendet zu haben.
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