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Citalopram

Citalopram ist ein Antidepressivum der Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). In Wirklichkeit ist Citalopram ein Raceme, dh es besteht aus einer Mischung der Enantiomere S-Citalopram und R-Citalopram.

(R, S) - Citalopram - Chemische Struktur

Es wurde vom Pharmazeuten Lundbeck bei dem Versuch entdeckt, ein neues Antidepressivum zu erfinden, das die Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmen kann. Lundbeck gelang es, zwei neue Moleküle (das Talopram und das Tasulopram) zu synthetisieren. Aufgrund der zahlreichen Selbstmordversuche, die während der klinischen Studien verzeichnet wurden, setzte er die Experimente jedoch nicht fort. Lundbeck gab jedoch nicht auf und gelang es ihm, Citalopram zu synthetisieren, indem er die chemische Struktur von Talopram veränderte.

Citalopram kam 1996 in den USA auf den Markt und gilt als der selektivste SSRI, den es gibt, und ist daher mit weniger Nebenwirkungen ausgestattet als andere Antidepressiva.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Verwendung von Citalopram ist angezeigt bei der Behandlung von:

  • Schwere (oder endogene) Depression und Vorbeugung von Rückfällen oder Rezidiven;
  • Angststörungen mit Panikattacken, mit oder ohne Agoraphobie.

Darüber hinaus kann Citalopram als Off-Label-Medikament zur Behandlung von Angstzuständen, Dysthymie, prämenstrueller Dysphorie und Zwangsstörungen eingesetzt werden. Der Begriff "Off-Label" bezieht sich auf die Verwendung von Arzneimitteln, die seit langem bekannt sind und für die wissenschaftliche Erkenntnisse vorliegen, dass sie in klinischen Situationen verwendet werden, die nicht ausdrücklich in der Packungsbeilage des Arzneimittels angegeben sind.

Warnungen

Depressionen sind mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord verbunden. Die Besserung des depressiven Zustands tritt möglicherweise nicht unmittelbar nach der Einnahme von Citalopram auf, weshalb eine sorgfältige Überwachung der Patienten erforderlich ist, bis eine signifikante Remission eintritt.

Citalopram sollte nicht an Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren verabreicht werden, da das Medikament bei dieser Patientenkategorie das Auftreten von Selbstmordverhalten, Aggression, Feindseligkeit und Wut fördern kann.

Die Anwendung von Citalopram sollte abgebrochen werden, wenn die Patienten in eine manische Phase eintreten.

Die Anwendung von Citalopram bei Patienten mit instabiler Epilepsie sollte vermieden werden. Bei Patienten mit kontrollierter Epilepsie kann das Medikament dagegen nur unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Die Anwendung von Citalopram bei Patienten mit Diabetes kann den Blutzuckerspiegel verändern. Daher kann eine Anpassung der Insulindosis und / oder der verabreichten oralen Hypoglykämika erforderlich sein.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Citalopram und Elektrokrampftherapie (TEC) ist Vorsicht geboten.

Die Behandlung mit Citalopram bei psychotischen Patienten kann zu einer Zunahme der psychotischen Symptome führen.

Die Behandlung mit Citalopram bei Patienten mit Panikstörungen kann zu einer Zunahme der Angstsymptome führen, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Dieser paradoxe Effekt wird im Allgemeinen bei fortgesetzter Therapie abgeschwächt.

Bei der Anwendung von Citalopram bei Bradykard-Patienten, bei Patienten mit nicht kompensierter Herzinsuffizienz und bei Patienten, die kürzlich an einem akuten Myokardinfarkt litten, ist Vorsicht geboten.

Bei Patienten mit Engwinkelglaukom oder Glaukom in der Anamnese ist auf die Gabe von Citalopram zu achten.

Ein plötzlicher Abbruch der Behandlung wird wegen möglicher Nebenwirkungen nicht empfohlen.

Da die Einnahme von Citalopram Ihr Urteilsvermögen und Ihre Reaktionsfähigkeit verändern kann, wird das Führen von Kraftfahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen nicht empfohlen.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Citalopram und MAOO (Monoaminoxidase-Inhibitoren) sollte aufgrund der möglicherweise auftretenden schwerwiegenden Nebenwirkungen, einschließlich des Serotonin-Syndroms, vermieden werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Citalopram und Selegilin (einem selektiven MAO-B-Hemmer) sollte vermieden werden.

Die Verabreichung von Citalopram zusammen mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall (die Zeit, die das ventrikuläre Myokard benötigt, um zu depolarisieren und neu zu polarisieren) verlängern, sollte vermieden werden. Diese Medikamente umfassen:

  • Antiarrhythmika ;
  • Trizyklische Antidepressiva ( TCA );
  • Antipsychotika wie Phenothiazinderivate, Haloperidol und Pimozid;
  • Antimikrobielle Mittel wie Sparfloxacin, Moxifloxacin, Erythromycin und Halofantrin (ein Antimalariamittel);
  • Antihistaminika wie Astemizol und Mizolastin.

Bei der Anwendung von Citalopram und Arzneimitteln, die das Serotoninsignal erhöhen (wie Lithium und Tryptophan ), ist aufgrund der festgestellten erhöhten serotonergen Wirkung Vorsicht geboten.

Die gleichzeitige Anwendung von Citalopram- und Serotonin-Agonisten wie Triptanen (Arzneimittel zur Behandlung von Migräne) und Tramadol (einem Opioid-Schmerzmittel) wird nicht empfohlen.

Die gleichzeitige Einnahme von Citalopram und Johanniskraut (oder Johanniskraut, eine Pflanze mit antidepressiven Eigenschaften) sollte vermieden werden, da dies das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Citalopram und Antikoagulanzien oder Arzneimitteln, die die Thrombozytenaktivität beeinflussen können, wie z. B. NSAIDs (nichtsteroidale Antiphlogistika), Acetylsalicylsäure, Ticlopidin (ein Plättchenhemmer), ist große Vorsicht geboten Thrombozyten) und Dipyridamol (ein Arzneimittel zur Vorbeugung von Thromboembolien).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Citalopram und Arzneimitteln, die eine Hypokaliämie und / oder Hypomagnesiämie auslösen (eine Verringerung der Kalium- bzw. Magnesiumzirkulation), ist Vorsicht geboten.

Da Citalopram die Anfallsschwelle senkt, ist bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die auch die Anfallsschwelle senken können, einschließlich Neuroleptika, Tramadol, Mefloquin (ein Antimalariamittel) und Bupropion (ein Antidepressivum), große Vorsicht geboten.

Cimetidin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Magengeschwüren) kann die Plasmakonzentration von Citalopram erhöhen. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung Vorsicht geboten.

Die Kombination von Citalopram mit Moclobemid (einem anderen Antidepressivum) wird aufgrund der möglichen Wechselwirkungen nicht empfohlen.

Die Kombination von Citalopram und Alkohol sollte vermieden werden.

Nebenwirkungen

Citalopram kann - wie jedes andere Medikament - verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen. Die Art der Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie auftreten, variieren zwischen den Patienten in Abhängigkeit von der Empfindlichkeit des Patienten gegenüber dem Arzneimittel.

Die folgenden Nebenwirkungen können während der Citalopram-Therapie auftreten.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Die Behandlung mit Citalopram kann das hämolymphopoetische System (das für die Synthese von Blutzellen verantwortliche System) beeinflussen. Insbesondere kann Citalopram eine Thrombopenie auslösen, die zu einer Verringerung der Anzahl der Blutplättchen im Blutkreislauf führen kann, was zu einer erhöhten Anfälligkeit für abnormale Blutungen und / oder Blutungen führt.

Endokrine Störungen

Citalopram kann das Syndrom der unangemessenen Produktion von Antidiuretikum (SIADH) auslösen. Dieses Syndrom könnte auf das Einsetzen einer Hyponatriämie zurückgeführt werden, dh auf eine Abnahme des Natriumspiegels im Blutkreislauf.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Ein verminderter Appetit und Körpergewicht nach der Behandlung mit Citalopram ist sehr häufig. Citalopram kann jedoch - wenn auch seltener - auch eine Steigerung des Appetits und des Körpergewichts fördern.

Darüber hinaus kann das Medikament eine Hypokaliämie verursachen, die eine Abnahme des Kaliumspiegels im Blut darstellt. Dieser Rückgang könnte zu Herzproblemen führen.

Psychiatrische Störungen

Die Behandlung mit Citalopram kann verschiedene nachteilige psychiatrische Wirkungen hervorrufen, darunter:

  • Agitation;
  • Angst;
  • Ängstlichkeit;
  • Verminderte Libido;
  • Verwirrungszustand;
  • Störungen der Traumaktivität;
  • Aggressivität;
  • Depersonalisation;
  • Halluzinationen;
  • Mania;
  • Panikattacken;
  • Ruhelosigkeit;
  • Selbstmordgedanken und Verhalten.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Citalopram-Therapie kann Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Parästhesien, Schwindel und Aufmerksamkeitsstörungen verursachen. Darüber hinaus kann das Medikament Krämpfe, extrapyramidale Störungen (dh Parkinson-ähnliche Symptome), Dyskinesien und Bewegungsstörungen verursachen.

Augenerkrankungen

Nach Einnahme von Citalopram können Mydriasen (Pupillenerweiterungen) und Sehstörungen auftreten.

Ohrstörungen

Die Verwendung von Citalopram kann Tinnitus verursachen, eine Störung, die durch die Wahrnehmung von Geräuschen wie Rascheln, Summen, Pfeifen usw. gekennzeichnet ist.

Herz-Kreislaufstörungen

Eine Citalopram-Therapie kann Bradykardie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien und eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen.

Auf vaskulärer Ebene kann Citalopram jedoch eine orthostatische Hypotonie verursachen, dh eine plötzliche Blutdrucksenkung nach dem Übergang von einer sitzenden oder liegenden Position in eine aufrechte Position.

Magen-Darm-Störungen

Citalopram kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Mundtrockenheit und sogar gastrointestinale und rektale Blutungen verursachen.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Citalopram kann zu abnormalen Leberfunktionstests führen und Hepatitis fördern.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Citalopram kann Hautreaktionen, Nesselsucht, Juckreiz, vermehrtes Schwitzen, Alopezie, Blutergüsse (Blutergüsse) und Angioödeme verursachen. Darüber hinaus kann das Medikament Lichtempfindlichkeitsreaktionen und Purpura (Auftreten von Flecken auf Haut, Organen und Schleimhäuten aufgrund von Kapillarrupturen) verursachen.

Brust- und Fortpflanzungsstörungen

Bei Männern kann die Behandlung mit Citalopram Impotenz, Ejakulationsstörungen, Ejakulationsversagen, Priapismus (lange und schmerzhafte Erektion ohne sexuelle Erregung) und Galaktorrhoe (Milchausscheidung aus den Brustwarzen) verursachen.

Bei Frauen kann die Citalopram-Therapie jedoch zu Menorrhagie (übermäßiger Blutverlust während des Menstruationszyklus) und Metrorrhagie (abnorme Uterusblutung - häufig und über einen längeren Zeitraum - zwischen zwei aufeinanderfolgenden Menstruationszyklen) führen.

Serotonin-Syndrom

Die Behandlung mit Citalopram kann zu einem Serotoninsyndrom führen, insbesondere in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die das Serotoninsignal erhöhen.

Dieses Syndrom ist durch einen Überschuss an serotonerger Aktivität im Zentralnervensystem gekennzeichnet. Es kann auch als eine Serotoninvergiftung definiert werden. Das Syndrom kann in leichter, mittelschwerer oder schwerer Form auftreten.

Die wichtigsten Symptome, die auftreten können, sind:

  • Tachykardien;
  • Schüttelfrost;
  • Vermehrtes Schwitzen;
  • Kopfschmerzen;
  • Mydriasis;
  • Tremors;
  • Myoklonie (kurze und unwillkürliche Kontraktion eines Muskels oder einer Muskelgruppe);
  • Krämpfe;
  • Genaue Reflexe;
  • Hervorhebung von Darmgeräuschen (borborigmas);
  • Diarrhöe;
  • Arterielle Hypertonie;
  • Fieber;
  • Rhabdomyolyse (Ruptur von Skelettmuskelzellen und anschließende Freisetzung von in der Muskulatur vorhandenen Substanzen in den Blutkreislauf);
  • Konvulsionen;
  • Nierenversagen.

Wenn das Syndrom in schwerer Form auftritt, kommt es zu einem deutlichen Anstieg der Herzfrequenz und des Blutdrucks, und der Patient kann in einen Schockzustand übergehen.

Knochenbrüche

Ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche während der Citalopram-Therapie wurde vor allem bei Patienten über 50 Jahren nachgewiesen.

Suspendierungssymptome

Nach dem plötzlichen Absetzen der Behandlung mit Citalopram können sogenannte Entzugssymptome auftreten. Diese Symptome sind Schwindel, sensorische Störungen, Unruhe, Angstzustände, Übelkeit, Erbrechen, Zittern, Verwirrtheit, Herzklopfen, Kopfschmerzen, Durchfall, emotionale Instabilität und Sehstörungen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Citalopram auftreten können, sind:

  • Allergische Reaktionen bei empfindlichen Probanden;
  • Müdigkeit;
  • Myalgie;
  • Arthralgie;
  • Harnverhaltung;
  • Ödeme;
  • Fieber.

Überdosis

Es gibt kein Gegenmittel gegen eine Überdosierung mit Citalopram, daher ist die Therapie nur symptomatisch und unterstützend. Die Symptome, die auftreten können, sind Müdigkeit, Schwäche, Beruhigung, Übelkeit, Zittern und Tachykardie. Bei schwererer Überdosierung können auch Krämpfe und Rhabdomyolyse auftreten.

Bei Überdosierung kann die Verwendung von Aktivkohle, osmotischen Abführmitteln und Magenspülung sinnvoll sein. Wenn Sie den Verdacht haben, dass Sie eine Überdosis von Medikamenten eingenommen haben, müssen Sie in jedem Fall sofort einen Arzt aufsuchen und / oder sich an das nächste Krankenhaus wenden.

Aktionsmechanismus

Citalopram ist ein hochselektiver Inhibitor der Serotonin-Wiederaufnahme.

Serotonin (5-HT) ist ein Neurotransmitter, der innerhalb des präsynaptischen Nervenabbruchs produziert und nach bestimmten Stimuli freigesetzt wird.

Einmal in der synaptischen Wand (dem Raum zwischen dem präsynaptischen und dem postsynaptischen Terminus) interagiert 5-HT mit seinen Rezeptoren, die auf dem postsynaptischen Nerven-Terminus platziert sind, um seine biologische Funktion zu erfüllen. Danach bindet Serotonin an den für seine Wiederaufnahme verantwortlichen Rezeptor (SERT) und wird wieder in die präsynaptische Termination zurückgeführt.

Citalopram ist in der Lage, anstelle von Serotonin an SERT zu binden und verbleibt daher über einen längeren Zeitraum in der synaptischen Wand. Eine längere Verweildauer im synaptischen Raum bewirkt, dass Serotonin weiterhin mit seinen postsynaptischen Rezeptoren interagiert. Auf diese Weise kommt es zu einer Erhöhung des serotonergen Signals und damit zu einer Verbesserung der behandelten psychiatrischen Pathologien.

Art der Anwendung - Dosierung

Citalopram ist zur oralen Verabreichung erhältlich und liegt in Form von Tabletten und Tropfen zum Einnehmen vor.

Die Dosierung muss vom Arzt auf individueller Basis entsprechend der zu behandelnden Pathologie und entsprechend dem Zustand und dem Krankheitsbild des Patienten festgelegt werden.

Im Allgemeinen benötigen ältere Patienten und Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion eine reduzierte Dosis.

Im Folgenden sind die üblicherweise verwendeten Dosen von Citalopram aufgeführt.

Endogene Depression

Die Citalopram-Dosis, die normalerweise bei Erwachsenen angewendet wird, beträgt 20 mg Arzneimittel pro Tag und kann auf bis zu 40 mg erhöht werden. Die antidepressive Wirkung tritt innerhalb von 2-4 Wochen nach Therapiebeginn auf.

Angststörungen mit Panikkrise, mit oder ohne Agoraphobie

In diesem Fall beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Citalopram 10 mg pro Tag und kann auf bis zu 20 mg erhöht werden. Je nach Ansprechen des Patienten kann die Dosis auf maximal 40 mg erhöht werden. Bei dieser Art von Pathologie wird die maximale Wirksamkeit nach etwa drei Monaten Behandlung erreicht.

Schwangerschaft und Stillzeit

Citalopram kann während der Schwangerschaft nur im Ernstfall angewendet werden. In jedem Fall muss das Neugeborene nach der Entbindung sorgfältig überwacht werden, insbesondere wenn die Mutter das Medikament im dritten Schwangerschaftsdrittel eingenommen hat.

Nach der Einnahme von Citalopram in späteren Phasen der Schwangerschaft können beim Neugeborenen Symptome wie Atemwegserkrankungen, Zyanose, Apnoe, Krämpfe, instabile Temperatur, Ernährungsschwierigkeiten, Erbrechen, Hypoglykämie, Hypertonie, Hypotonie, Zittern, Nervosität, Reizbarkeit, Lethargie, chronisches Weinen, Schläfrigkeit und Schlafstörungen.

Darüber hinaus kann Citalopram bei Neugeborenen das Auftreten eines schweren Syndroms fördern, das als persistierende pulmonale Hypertonie bezeichnet wird und sich in einer Erhöhung der Atemfrequenz und einem bläulichen Teint der Haut äußert. Diese Symptome treten normalerweise innerhalb von 24 Stunden nach der Geburt auf

Citalopram geht - wenn auch nur in geringem Maße - in die Muttermilch über, weshalb beim Stillen besondere Vorsicht geboten ist.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Citalopram ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Citalopram;
  • Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren;
  • Bei Patienten mit angeborenem langem QT-Syndrom oder bei Patienten, die an einer Verlängerung des QT-Intervalls leiden;
  • Bei Patienten, die bereits mit MAO behandelt werden.