Drogen

Imatinib

Imatinib ist ein Antitumormittel, das das Wachstum bösartiger Zellen hemmen kann.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Anwendung von Imatinib ist angezeigt zur Behandlung von:

  • Chronische myeloische Leukämie;
  • Akute chromosomenpositive akute lymphatische Leukämie;
  • Myelodysplastische oder myeloproliferative Erkrankungen;
  • Hypereosinophiles Syndrom und chronische eosinophile Leukämie;
  • Bösartige stromale Tumoren des Gastrointestinaltrakts;
  • Dermatofibrosarcoma protuberans.

Warnungen

Imatinib - Chemische Struktur

Imatinib kann nur von Ärzten verschrieben werden, die auf die Verabreichung von Antikrebsmitteln spezialisiert sind.

Da Imatinib eine starke Flüssigkeitsretention verursachen kann, müssen die Patienten sorgfältig überwacht werden.

Während der Dauer der Behandlung mit Imatinib sollten die Patienten regelmäßigen Körpergewichtskontrollen und Blutuntersuchungen unterzogen werden.

Imatinib kann bei Kindern und Jugendlichen zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie und der Philadelphia-Chromosomen-positiven akuten lymphoblastischen Leukämie angewendet werden. Einige Kinder und Jugendliche, die sich einer Imatinib-Therapie unterziehen, können jedoch langsamer als normal wachsen. Daher muss - diese Kategorie von Patienten - sorgfältig überwacht werden.

Bevor Sie Imatinib einnehmen, müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie an Leber-, Nieren- und / oder Herzproblemen leiden oder gelitten haben. Es ist auch erforderlich, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie Levothyroxin nach einer Schilddrüsenentfernung einnehmen.

Da Imatinib Schläfrigkeit, Benommenheit und Sehstörungen hervorrufen kann, wird das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen nicht empfohlen.

Wechselwirkungen

Die Plasmakonzentration von Imatinib kann durch gleichzeitige Anwendung der folgenden Arzneimittel erhöht werden:

  • Indinavir, Ritonavir und andere antivirale Medikamente;
  • Azol-Antimykotika, wie beispielsweise Ketoconazol und Itraconazol ;
  • Makrolidantibiotika, wie beispielsweise Erythromycin, Clarithromycin und Telithromycin .

Die Plasmakonzentration von Imatinib kann durch gleichzeitige Anwendung der folgenden Arzneimittel verringert werden:

  • Dexamethason, ein Corticosteroid;
  • Rifampicin, ein Antibiotikum;
  • Zubereitungen auf der Basis von Johanniskraut (oder Johanniskraut), einer Pflanze mit antidepressiven Eigenschaften;
  • Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital, Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Imatinib in hohen Dosen und Paracetamol ist große Vorsicht geboten.

Imatinib kann die Plasmakonzentration von Simvastatin (einem Arzneimittel zur Behandlung von Hypercholesterinämie) erhöhen.

Nebenwirkungen

Imatinib kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten.

Im Folgenden sind die wichtigsten Nebenwirkungen aufgeführt, die während der Therapie mit Imatinib auftreten können.

Vorübergehende Verringerung der Blutkörperchenproduktion

Die Behandlung mit Imatinib kann zu einer vorübergehenden Verringerung der Blutzellenproduktion führen. Diese Reduzierung kann Folgendes verursachen:

  • Anämie (verminderte Menge an Hämoglobin im Blut);
  • Leukopenie (verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen) mit dadurch erhöhter Anfälligkeit für Infektionen, auch schwerwiegende;
  • Thrombozytenopenie (reduzierte Thrombozytenzahl) mit erhöhtem Blutungs- und Blutungsrisiko.

Infektionen

Die folgenden Infektionen können während der Behandlung mit Imatinib gefördert werden:

  • Herpes zoster-Infektionen;
  • Herpes simplex-Infektionen;
  • Infektionen der oberen Atemwege;
  • Harnwegsinfektionen;
  • Pilzinfektionen.

Tumorlyse-Syndrom (TLS)

Dieses Syndrom wird durch die Freisetzung von intrazellulären Produkten in den Blutkreislauf verursacht, die aus der Massenlyse von Tumorzellen resultieren. Die Symptome, die auftreten können, sind:

  • Übelkeit;
  • Herzfrequenzänderungen;
  • Kurzer Atemzug;
  • Muskelkrämpfe;
  • Konvulsionen;
  • Veränderungen der Nierenfunktion;
  • Akutes Nierenversagen.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Imatinib-Therapie kann verschiedene Störungen des Nervensystems verursachen, darunter:

  • Kopfschmerzen;
  • Schwindel;
  • Tremors;
  • Veränderungen im Geschmackssinn;
  • Schläfrigkeit;
  • Hypoästhesie;
  • Parästhesien;
  • Speicherreduzierung;
  • Periphere Neuropathie;
  • Restless Legs Syndrom;
  • Konvulsionen.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Imatinib kann zu erhöhten Leberenzymwerten im Blutkreislauf, Hyperbilirubinämie, Hepatitis und Gelbsucht führen. Seltener können Leberinsuffizienz oder Nekrose auftreten.

Herzerkrankungen

Die Imatinib-Therapie kann Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Myokardinfarkt, Angina pectoris, Perikarderguss und Perikarditis verursachen.

Gefäßpathologien

Die Behandlung mit Imatinib kann zu Hypotonie, Bluthochdruck oder Synkope führen. Darüber hinaus kann es das Auftreten des Raynaud-Phänomens und die Bildung von Blutgerinnseln fördern, was zu Thrombosen oder Embolien führt.

Augenerkrankungen

Imatinib-Therapie kann verursachen:

  • Orbital-, Makula- oder Augenlidödem;
  • Trockenheit, Reizung oder Augenschmerzen;
  • Konjunktivitis;
  • Erhöhtes Zerreißen;
  • Bindehaut-, Netzhaut- oder Sklerablutung;
  • Cataract;
  • Glaucoma;
  • Papillenödem.

Ohrstörungen

Die Behandlung mit Imatinib kann Tinnitus und Hörverlust verursachen.

Lungen- und Atemwegserkrankungen

Imatinib-Therapie kann Sinusitis, Dyspnoe, Husten, Nasenbluten, Pharyngolaryngealschmerzen, Pharyngitis, Pleuraschmerzen, Pleuraerguss, Fibrose, Bluthochdruck oder Lungenblutung, Pneumonie, akutes Atemversagen und interstitielle Lungenerkrankung verursachen.

Magen-Darm-Störungen

Die Behandlung mit Imatinib kann eine lange Liste von Nebenwirkungen auf den Magen-Darm-Trakt verursachen. Unter diesen Effekten erinnern wir uns:

  • Übelkeit und Erbrechen;
  • Durchfall oder Verstopfung;
  • Dyspepsie;
  • Bauchschmerzen;
  • Flatulenz;
  • Blähungen;
  • Gastroösophagealer Reflux;
  • Gastritis;
  • Magengeschwür;
  • Stomatitis;
  • Entzündung der Speiseröhre;
  • Aszites;
  • Bauchspeicheldrüsenentzündung;
  • ulcerosa;
  • Darmverschluss;
  • Magen-Darm-Perforation.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Die Behandlung mit Imatinib kann zu akutem oder chronischem Nierenversagen, Hämaturie (Vorhandensein von sichtbarem oder nicht sichtbarem Blut im Urin), Nierenschmerzen und Pollakisurie führen.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

Die Imatinib-Therapie kann bei beiden Geschlechtern zu sexueller Dysfunktion, erektiler Dysfunktion, Gynäkomastie (abnorme Brustentwicklung) und Skrotalödem bei Männern, Menorrhagie (übermäßiger Blutverlust während des Menstruationszyklus) und unregelmäßigem Menstruationszyklus bei Frauen sowie Nippelschmerzen führen und Brustvergrößerung.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Die Behandlung mit Imatinib kann zu Dermatitis, Ekzemen, Hautausschlag, Juckreiz, Rötung, trockener Haut, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Nesselsucht, Alopezie, Hauthypopigmentierung, Follikulitis, Psoriasis und Purpura führen. Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse können ebenfalls auftreten.

Änderung diagnostischer Tests

Die Imatinib-Therapie kann einen Anstieg der Blutspiegel von Kreatinin, Kreatinphosphokinase, Laktatdehydrogenase, alkalischer Phosphatase und Amylase verursachen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach der Einnahme von Imatinib auftreten können, sind:

  • Allergische Reaktionen bei empfindlichen Probanden;
  • Blutung oder Hirnödem;
  • Myalgie;
  • Arthralgie;
  • Knochenschmerzen;
  • Muskel- und Gelenksteifheit;
  • Muskelkrämpfe;
  • Arthritis;
  • Rhabdomyolyse (dh das Aufbrechen der Zellen, aus denen der Skelettmuskel besteht, mit anschließender Freisetzung der in der Muskulatur enthaltenen Substanzen in den Blutkreislauf);
  • Fieber;
  • Schüttelfrost;
  • Schwäche;
  • Müdigkeit;
  • Wasserretention;
  • Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts.

Überdosis

Wenn Sie den Verdacht haben, dass Sie eine Überdosis Imatinib eingenommen haben, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt und das nächstgelegene Krankenhaus kontaktieren.

Aktionsmechanismus

Imatinib führt seine therapeutische Wirkung durch, indem es mehrere Tyrosinkinase (RTK) -Rezeptoren hemmt. Die Tyrosinkinasen, auf denen Imatinib aktiv ist, sind Proteine, die auf der Membran von Tumorzellen exprimiert werden, die an deren Wachstum und Proliferation beteiligt sind. Folglich hemmt die Hemmung dieser Proteine ​​auch das Tumorwachstum.

Imatinib hemmt insbesondere:

  • Von Blutplättchen abgeleitete Wachstumsfaktorrezeptoren (PDGFRα und PDGFRβ);
  • Der Stammzellfaktor-Rezeptor;
  • Der Rezeptor für die Discoidin-Domäne;
  • Der Kolonie-stimulierende Faktor-Rezeptor (CSF-1R oder Kolonie-stimulierender Faktor-Rezeptor).

Art der Anwendung - Dosierung

Imatinib ist zur oralen Verabreichung in Form von Kapseln oder Tabletten erhältlich.

Die Dosierung von Imatinib sollte vom Arzt individuell festgelegt werden, abhängig von der zu behandelnden Krankheit und dem Alter und dem klinischen Zustand der Patienten.

Die üblicherweise verabreichten Medikamentendosen sind nachstehend angegeben.

Erwachsene

Die Dosierung variiert je nach zu behandelnder Pathologie:

  • Chronische myeloische Leukämie : Die übliche Dosis von Imatinib beträgt 400-600 mg einmal täglich.
  • Maligne Stromatumoren des Gastrointestinaltrakts und myelodysplastische oder myeloproliferative Erkrankungen : Die übliche Dosis des Arzneimittels beträgt 400 mg einmal täglich.
  • Chronisch chromosomenpositive akute lymphatische Leukämie : Die üblicherweise verabreichte Arzneimittelmenge beträgt 600 mg pro Tag.
  • Hypereosinophiles Syndrom und chronische eosinophile Leukämie : Die übliche Dosis von Imatinib beträgt 100 mg einmal täglich. Die Dosis kann einmal täglich auf bis zu 400 mg Arzneimittel erhöht werden.
  • Dermatofibrosarcoma protuberans : Die übliche Dosis von Imatinib beträgt 800 mg pro Tag und wird in zwei Dosen eingenommen, eine morgens und eine abends.

Kinder und Jugendliche

Imatinib darf bei Kindern und Jugendlichen nur zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie (die maximal verabreichbare Dosis beträgt 800 mg Arzneimittel pro Tag) und zur Behandlung der positiven akuten lymphatischen Philadelphia-Chromosomen-Leukämie (die maximal verabreichbare Dosis) angewendet werden beträgt 600 mg Imatinib pro Tag).

Schwangerschaft und Stillzeit

Da Imatinib das Baby schädigen kann, wird die Anwendung in der Schwangerschaft nicht empfohlen, es sei denn, der Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.

Mütter, die Imatinib erhalten, dürfen nicht stillen.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Imatinib ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Imatinib;
  • Während des Stillens.