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Aptivus - Tipranavir

Was ist Aptivus?

Aptivus ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Tipranavir enthält. Es ist in rosa Kapseln (250 mg) und als Lösung zum Einnehmen (100 mg / ml) erhältlich.

Wofür wird Aptivus angewendet?

Aptivus ist ein antivirales Medikament, das zur Therapie bei Patienten im Alter von mindestens 2 Jahren mit dem humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1) angewendet wird, einem Virus, das das erworbene Immundefizienzsyndrom (AIDS) verursacht. Aptivus wird in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir (einem anderen antiviralen Arzneimittel) und anderen antiviralen Arzneimitteln angewendet.

Aptivus sollte nur angewendet werden, wenn keine alternativen Therapien verfügbar sind. Es wird bei Patienten angewendet, die bereits mit anderen antiviralen Arzneimitteln gegen eine HIV-Infektion behandelt wurden und auf mehrere andere Arzneimittel der gleichen Klasse wie Aptivus (Proteasehemmer) nicht ansprechen. Ärzte sollten Aptivus nur unter Berücksichtigung der vom Patienten eingenommenen antiviralen Medikamente und der wahrscheinlichen Reaktion des Virus auf das Arzneimittel verschreiben.

Das Arzneimittel ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.

Wie wird Aptivus angewendet?

Die Behandlung mit Aptivus sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-1-Infektionen hat.

Bei Patienten ab 12 Jahren beträgt die empfohlene Dosis von Aptivus zweimal täglich 2 Kapseln. Kinder zwischen zwei und 12 Jahren sollten die Lösung zum Einnehmen verwenden. Die Dosis der Lösung zum Einnehmen hängt von der Körperoberfläche ab (berechnet anhand des Gewichts und der Größe des Kindes). Jede Dosis von Aptivus sollte zusammen mit Ritonavir und zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Weitere Informationen finden Sie in der Packungsbeilage.

Wie arbeitet Aptivus?

Der Wirkstoff in Aptivus, Tipranavir, ist ein Proteasehemmer. Es blockiert ein Enzym namens Protease, das an der Reproduktion von HIV beteiligt ist. Wenn das Enzym blockiert ist, kann sich das Virus nicht normal vermehren, was die Ausbreitung der Infektion verlangsamt.

Ritonavir ist ein weiterer Proteasehemmer, der als "Enhancer" eingesetzt wird. Es verlangsamt die Geschwindigkeit, mit der Tipranavir aufgenommen wird, und erhöht so seine Konzentration im Blut. Dadurch kann eine geringere Menge Tipranavir verwendet werden, um die gleiche antivirale Wirkung zu erzielen.

Aptivus reduziert in Kombination mit anderen antiviralen Arzneimitteln die Menge an HIV im Blut und hält sie auf einem niedrigen Niveau. Aptivus heilt keine HIV-Infektion oder AIDS, kann jedoch die Schädigung des Immunsystems und die Entwicklung von mit AIDS verbundenen Infektionen und Krankheiten verzögern.

Welche Studien wurden mit Aptivus durchgeführt?

Aptivus wurde in zwei Hauptstudien mit 1 483 Erwachsenen untersucht, die zuvor viele andere HIV-Medikamente eingenommen hatten und auf die laufende Behandlung, einschließlich eines Proteasehemmers, nicht ansprachen. In beiden Studien wurden die Wirkungen von Aptivus mit denen eines anderen Proteasehemmers verglichen, der auf der Grundlage früherer Therapien, gefolgt von Patienten und dem erwarteten Ansprechen, ausgewählt wurde. Die Hauptindikatoren für die Wirksamkeit waren die Anzahl der Patienten, die auf die Therapie ansprachen, und die Zeit, die erforderlich war, damit die Therapie in den ersten 48 Wochen nicht mehr wirksam war. "Reaktion" bedeutete eine Verringerung des HIV-Spiegels im Blut (Viruslast) um 90% oder mehr, die bis zum Ende des Zeitraums von 48 Wochen aufrechterhalten wurde.

Aptivus wurde auch in einer Studie mit 63 Kindern im Alter zwischen zwei und 12 Jahren und 52 Jugendlichen im Alter zwischen 12 und 18 Jahren untersucht, von denen fast alle zuvor wegen HIV behandelt wurden. Alle Patienten begannen die Therapie mit der Lösung zum Einnehmen, während Jugendliche, die die volle Erwachsenendosis einnahmen, nach vier Wochen auf Kapseln umstellten. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aptivus und der Wirkstoffspiegel im Blut der Patienten wurden in den Studien beobachtet.

In allen drei Studien erhielten alle Patienten auch Ritonavir und eine Kombination anderer Anti-HIV-Medikamente, die auf der Grundlage der besten Wahrscheinlichkeit einer Senkung des HIV-Spiegels im Blut ausgewählt wurden.

Welchen Nutzen hat Aptivus in diesen Studien gezeigt?

Aptivus-Kapseln in Kombination mit Ritonavir erwiesen sich bei Patienten mit wenigen verbleibenden Alternativen für eine wirksame HIV-Behandlung als wirksamer als das Vergleichsarzneimittel. In den beiden Studien mit Erwachsenen sprachen 34% der Patienten, die Aptivus einnahmen (251 von 746), auf die Behandlung an, verglichen mit 16% der Patienten, die die Vergleichsproteasehemmer einnahmen (113 von 737). Durchschnittlich waren 113 Tage vergangen, bis die Behandlung bei Erwachsenen, die Aptivus einnahmen, nicht mehr wirksam war. Dies wurde mit einem Durchschnitt von Null Tagen für diejenigen verglichen, die den Komparator einnahmen, was bedeutet, dass die meisten Patienten, die den Komparator einnahmen, nicht auf die Behandlung ansprachen.

In Studien an Kindern und Jugendlichen erreichten 31% der Jugendlichen, die die Kapseln eingenommen hatten (9 von 29), und 50% der Kinder, die die Lösung zum Einnehmen einnahmen (31 von 62), eine Viruslast von unter 400 Kopien / ml nach 48 Wochen.

Welches Risiko ist mit Aptivus verbunden?

Bei Erwachsenen sind die häufigsten Nebenwirkungen von Aptivus in Kombination mit Ritonavir (beobachtet bei mehr als 1 von 10 Patienten) Durchfall und Übelkeit. Ähnliche Nebenwirkungen wurden bei Kindern und Jugendlichen beobachtet, obwohl Erbrechen, Hautausschlag und Pyrexie (Fieber) häufiger als bei Erwachsenen beobachtet wurden. Die vollständige Auflistung aller mit Aptivus berichteten Nebenwirkungen finden Sie in der Packungsbeilage.

Aptivus darf nicht bei Patienten angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Tipranavir oder einen der sonstigen Bestandteile sind. Aptivus darf nicht bei Patienten mit mittelschweren bis schweren Leberproblemen angewendet oder mit einem der folgenden Arzneimittel behandelt werden:

  1. Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose);
  2. Johanniskraut (pflanzliche Zubereitung zur Behandlung von Depressionen);
  3. Arzneimittel, die wie Aptivus oder Ritonavir metabolisiert werden und die gefährlich sind, wenn sie hohe Konzentrationen im Blut erreichen. Die vollständige Auflistung dieser Arzneimittel finden Sie in der Packungsbeilage.

Wie bei anderen HIV-Medikamenten besteht bei Patienten, die Aptivus erhalten, das Risiko einer Lipodystrophie (Veränderung der Körperfettverteilung), Osteonekrose (Absterben des Knochengewebes) oder eines Immunreaktivierungssyndroms (Entzündungssymptome, die durch die Reaktivierung des Immunsystems verursacht werden). . Patienten mit Leberproblemen (einschließlich Hepatitis B- oder Hepatitis C-Infektion) haben möglicherweise ein höheres Risiko für Leberschäden, wenn sie Aptivus einnehmen.

Warum wurde Aptivus zugelassen?

Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) stellte fest, dass die Studien die Anwendung von Aptivus-Kapseln bei Erwachsenen unterstützten. Obwohl der Ausschuss Zweifel an den Methoden des Studiendesigns für Kinder und Jugendliche hatte, stellte er fest, dass die Ergebnisse der Studie die Anwendung von Kapseln bei Jugendlichen und die Einnahme von Lösung zum Einnehmen bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren unterstützten. Der CHMP gelangte daher zu dem Schluss, dass der Nutzen von Aptivus-Kapseln bei gleichzeitiger Gabe von Ritonavir in geringen Dosen das Risiko gegenüber der Kombination einer antiretroviralen Behandlung der HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren überwiegt mit intensiver Vorbehandlung, die an Viren leidet, die gegen mehrere Proteasehemmer resistent sind. Der Ausschuss entschied auch, dass die Vorteile von Aptivus Lösung zum Einnehmen die Risiken bei Kindern überwiegen, die sich einer intensiven Vorbehandlung im Alter zwischen 2 und 12 Jahren unterziehen. Es gab jedoch nicht genügend Informationen, um die Anwendung der Lösung zum Einnehmen bei Patienten im Alter von mindestens 12 Jahren zu belegen.

Der Ausschuss empfahl, die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Aptivus zu erteilen. Der Ausschuss gelangte jedoch zu dem Schluss, dass das Medikament nur dann als "Last Choice" -Therapie eingesetzt werden sollte, wenn keine andere Proteasehemmung als wirksam zu erwarten ist.

Aptivus wurde ursprünglich unter "außergewöhnlichen Umständen" zugelassen, da aus wissenschaftlichen Gründen keine vollständigen Informationen über das Arzneimittel eingeholt werden konnten. Da das Unternehmen die angeforderten zusätzlichen Informationen zur Verfügung stellte, wurde die Bedingung bezüglich "außergewöhnlicher Umstände" am 15. April 2008 entfernt.

Weitere Informationen zu Aptivus:

Am 25. Oktober 2005 erteilte die Europäische Kommission der Boehringer Ingelheim International GmbH eine Genehmigung für das Inverkehrbringen von Aptivus, die in der gesamten Europäischen Union gültig ist.

Den vollständigen Wortlaut des EPAR von Aptivus finden Sie hier.

Letzte Aktualisierung dieser Zusammenfassung: 05-2009