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rifampin

Rifampicin ist ein Antibiotikum der Klasse der Rifamycine. Es ist eine halbsynthetische Verbindung, die sich von Rifamycin B ableitet, das von Nocardia mediterranei hergestellt wird .

Rifampicin - Chemische Struktur

Rifampicin hat eine bakterizide Wirkung (d. H. Es kann Bakterien abtöten) und wird in Form von pharmazeutischen Formulierungen vermarktet, die sowohl zur oralen als auch zur parenteralen Verabreichung geeignet sind.

Indikationen

Für was es verwendet

Die Rifampicin-Monotherapie wird zur Prophylaxe von Infektionen angewendet, die durch Neisseria meningitidis und Haemophilus influenzae verursacht werden .

Stattdessen wird Rifampicin in Verbindung mit anderen Antibiotika zur Behandlung von:

  • Tuberkulose;
  • Lepra;
  • Endokarditis;
  • Osteomyelitis;
  • Schwere Legionellose;
  • Akute Brucellose;
  • Komplizierte Harnwegsinfektionen.

Warnungen

Erwachsene Patienten müssen sich vor Beginn der Behandlung mit Rifampicin einer Blutzellzählung und -kontrolle unterziehen, um den Blutspiegel von Bilirubin, Leberenzymen und Kreatinin zu bestimmen.

Rifampicin hat eine enzyminduzierende Wirkung und kann daher den Metabolismus vieler körpereigener Substrate, einschließlich Vitamin D und Hormone, die von der Schilddrüse und den Nebennieren produziert werden, steigern.

Rifampicin kann bei betroffenen Patienten zu einer Verschlechterung der Porphyrie führen.

Rifampicin kann Urin, Schweiß, Tränen und Auswurf rot färben. Darüber hinaus wurde berichtet, dass weiche Kontaktlinsen, die von Patienten unter Rifampicintherapie getragen werden, eine dauerhafte rote Farbe haben.

Bei der Verabreichung von Rifampicin im frühen Kindesalter und bei älteren Patienten mit einem schlechten Ernährungszustand ist besondere Vorsicht geboten, insbesondere wenn das Antibiotikum in Kombination mit Isoniazid zur Behandlung von Tuberkulose angewendet wird.

Die Verabreichung von Rifampicin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte nur dann durchgeführt werden, wenn dies wirklich notwendig ist und unter strenger ärztlicher Aufsicht. Die Leberfunktion dieser Patienten muss ständig überwacht werden. Wenn Symptome einer möglichen Lebertoxizität auftreten, sollte die Behandlung mit Rifampicin abgebrochen werden.

Rifampicin kann die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva herabsetzen. Daher ist es ratsam, für die Dauer der Antibiotikatherapie nicht-hormonelle Verhütungsmethoden anzuwenden.

Wechselwirkungen

Rifampicin ist ein Induktor von hepatischen Cytochrom P450-Enzymen. Daher kann es die Elimination fördern und folglich die Wirksamkeit von Arzneimitteln verringern, die durch dasselbe Cytochrom P450 metabolisiert werden. Unter diesen Medikamenten erinnern wir uns an:

  • Antikonvulsiva ;
  • Antiarrhythmika ;
  • Einige Krebsmedikamente ;
  • Antipsychotika ;
  • Trizyklische Antidepressiva ;
  • Orale Antikoagulanzien ;
  • Barbiturate und Benzodiazepine ;
  • Chloramphenicol (ein Antibiotikum);
  • Fluorchinolone (antibakterielle Arzneimittel);
  • Orale Verhütungsmittel ;
  • Corticosteroide ;
  • Opioid-Analgetika ;
  • Antiemetika (Antivomit);
  • Levothyroxin ;
  • Theophyllin .

Die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin und Saquinavir sowie Ritonavir (antivirale Arzneimittel zur Behandlung von AIDS) kann das Risiko einer Lebertoxizität erhöhen. Daher muss diese Assoziation vermieden werden.

Das Risiko einer Hepatotoxizität steigt auch bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin und Halothan (ein Vollnarkotikum) oder Isoniazid (zur Behandlung von Malaria). Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Rifampicin und Halothan vermieden werden, während Patienten, die mit Rifampicin und Isoniazid behandelt werden, sorgfältig überwacht werden sollten.

Die gleichzeitige Anwendung von Atovaquon (einem Arzneimittel zur Behandlung von Malaria) und Rifampicin führt zu einer Abnahme der Plasmakonzentration von Atovaquon und zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Rifampicin.

Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol (ein Antimykotikum) und Rifampicin führt zu einer Abnahme der Blutkonzentration beider Arzneimittel.

Rifampicin führt bei gemeinsamer Verabreichung zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration des aktiven Metaboliten von Enalapril (einem ACE-Hemmer). Daher muss die verabreichte Dosis von Enalapril möglicherweise angepasst werden.

Antazida können die Resorption von Rifampicin verringern.

In jedem Fall ist es ratsam, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie Arzneimittel einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel und pflanzlicher und / oder homöopathischer Arzneimittel.

Nebenwirkungen

Rifampicin kann verschiedene Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Dies liegt daran, dass jede Person ihre eigene Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament hat. Daher wird gesagt, dass die unerwünschten Wirkungen nicht bei jedem Patienten mit der gleichen Intensität auftreten.

Die wichtigsten Nebenwirkungen, die während der Rifampicin-Therapie auftreten können, sind nachstehend aufgeführt.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Rifampicin kann Hepatotoxizität hervorrufen und zu Hepatitis führen.

Magen-Darm-Störungen

Rifampicin-Therapie kann verursachen:

  • Übelkeit und Erbrechen;
  • Diarrhöe;
  • Bauchbeschwerden;
  • Pseudomembranöse Kolitis.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Während der Behandlung mit Rifampicin können Hautreaktionen wie Rötungen, Juckreiz und ein geringfügiger Hautausschlag auftreten.

Seltener können schwerwiegendere Reaktionen auftreten, wie Pemphigoidreaktion, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Während der Rifampicintherapie können Fälle von:

  • Blutplättchenopenie (dh die Abnahme der Anzahl der Blutplättchen im Blutkreislauf), begleitet von Purpur oder nicht;
  • Leukopenie, dh die Abnahme der Blutspiegel von Leukozyten;
  • Eosinophilie, das ist die Zunahme der Zahl der Eosinophilen im Blutkreislauf;
  • Akute hämolytische Anämie.

Darüber hinaus wurde - obwohl in seltenen Fällen - über Agranulozytose berichtet, was einen starken Rückgang der Anzahl von Granulozyten in der Blutbahn bedeutet.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Die Behandlung mit Rifampicin kann bei Patienten mit früherer Nebennierenfunktionsstörung und akutem Nierenversagen, das durch akute interstitielle Nephritis oder akute tubuläre Nekrose verursacht wird, zu einer Nebenniereninsuffizienz führen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Rifampicin auftreten können, sind:

  • Ödeme;
  • Muskelschwäche;
  • Myopathie;
  • Fieber;
  • Schüttelfrost;
  • Kopfschmerzen;
  • Schwindel;
  • Knochenschmerzen;
  • Dyspnoe;
  • Keuchen;
  • Senkung von Blutdruck und Schock;
  • Anaphylaxie.

Überdosis

Die Symptome, die bei einer Überdosierung von Rifampicin auftreten können, sind:

  • Übelkeit und Erbrechen, auch schwer;
  • Bauchschmerzen;
  • Kopfschmerzen;
  • Juckreiz;
  • Lethargie;
  • Vorübergehender Anstieg der Bilirubin- und Leberenzymwerte im Blut;
  • Braunrote Färbung der Haut, des Urins, der Fäkalien, des Schweißes und der Tränen, deren Intensität je nach Menge des eingenommenen Arzneimittels variiert;
  • Gesichts- und Periorbitalödem;
  • Hypotension;
  • Ventrikuläre Arrhythmien;
  • Sinustachykardie;
  • Herzstillstand;
  • Konvulsionen;
  • Bewusstlosigkeit.

Die Behandlung einer Rifampicin-Überdosierung sollte unterstützend sein und Symptome sollten behandelt werden, sobald sie auftreten.

Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle können nützlich sein, um überschüssiges Antibiotikum aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen.

Bei einigen Patienten kann auch eine Hämodialyse sinnvoll sein.

Aktionsmechanismus

Rifampicin übt seine antibakterielle Wirkung aus, indem es die DNA-Transkription verhindert. Genauer gesagt hemmt Rifampicin die von Bakterien abhängige RNA-Polymerase-DNA. Dieses Enzym ist in der Lage, die in der DNA enthaltene genetische Information in ein komplementäres RNA-Molekül zu transkribieren.

Indem verhindert wird, dass die Bakterienzelle auf ihre genetischen Informationen zugreift, stoppen die verschiedenen zellulären Aktivitäten und führen schließlich zum Tod der Zelle.

Art der Anwendung - Dosierung

Rifampicin ist zur intravenösen Verabreichung als Pulver und Lösungsmittel zur Infusion sowie zur oralen Verabreichung in Form von Kapseln, Tabletten und Sirup erhältlich.

Während der Behandlung mit Rifampicin müssen die Anweisungen des Arztes befolgt werden, sowohl hinsichtlich der Menge des einzunehmenden Arzneimittels als auch der Dauer der Behandlung.

Orale Verabreichung

Um die Resorption von Rifampicin zu fördern, ist es ratsam, das Medikament auf nüchternen Magen und außerhalb der Mahlzeiten einzunehmen.

Für die Behandlung von Tuberkulose bei erwachsenen Patienten mit einem Körpergewicht über 50 kg beträgt die übliche verabreichte Rifampicin-Dosis 600 mg pro Tag. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg beträgt die üblicherweise verwendete Medikamentendosis 450 mg pro Tag.

Während der Behandlung von Tuberkulose wird Rifampicin immer in Kombination mit anderen Antibiotika verabreicht.

Für die Behandlung anderer Infektionen beträgt die übliche Dosis von Rifampicin 900 bis 1200 mg pro Tag, die in zwei aufgeteilten Dosen eingenommen werden muss.

Bei Kindern beträgt die empfohlene Rifampicindosis 10 bis 20 mg / kg Körpergewicht, die in zwei aufgeteilten Dosen einzunehmen ist. Kindern sollte nicht eine tägliche Dosis von mehr als 600 mg des Arzneimittels verabreicht werden.

Intravenöse Verabreichung

Die Verabreichung von intravenösem Rifampicin ist angezeigt, wenn der Zustand des Patienten keine orale Verabreichung zulässt.

Sowohl für die Behandlung von Tuberkulose als auch für die Behandlung anderer Arten von Infektionen beträgt die Dosis von Rifampicin, die Erwachsenen üblicherweise durch intravenöse Infusion verabreicht wird, 600 mg des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Stillzeit

Rifampicin kann die Plazenta passieren, die Auswirkungen auf den Fötus sind jedoch nicht bekannt. Studien an Nagern haben jedoch gezeigt, dass hochdosiertes Rifampicin teratogene Wirkungen haben kann. Wenn Rifampicin in den letzten Wochen der Schwangerschaft verabreicht wird, kann es außerdem zu postnatalen Blutungen beim Neugeborenen und bei der Mutter kommen, die eine angemessene Behandlung mit Vitamin K erfordern.

In Anbetracht dieser Tatsachen sollte Rifampicin von schwangeren Frauen nur angewendet werden, wenn der erwartete potenzielle Nutzen für die Mutter die potenziellen Risiken für den Fötus überwiegt, und nur unter strenger ärztlicher Aufsicht. Gleiches gilt für die Anwendung des Antibiotikums bei stillenden Müttern.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Rifampicin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Rifampicin;
  • Bei Patienten mit Gelbsucht;
  • Bei Patienten, die bereits mit Saquinavir und Ritonavir behandelt wurden.