LIVIAL® - Tibolon

LIVIAL ® ist ein Medikament auf Tibolonbasis

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Synthetische Östrogene

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® wird zur Behandlung von Symptomen nach der Menopause und zur Vorbeugung von Osteoporose bei Frauen aufgrund von Östrogenmangel angewendet.

Wirkmechanismus LIVIAL ® - Tibolone

Das in LIVIAL ® enthaltene Tibolon ist ein synthetisches Steroid mit östrogenen, gestagenen und androgenen Eigenschaften, das zur STEAR-Familie gehört, dh selektiven Regulatoren der östrogenen Aktivität des Gewebes

Oral eingenommen wird es schnell im Darm resorbiert und durch Hydroxylierungsprozesse in drei verschiedene Wirkstoffe umgewandelt, die für die oben genannten biologischen Eigenschaften verantwortlich sind.

Unter diesen scheint der mit östrogener Aktivität ausgestattete Metabolit derjenige zu sein, der für die therapeutischen Fähigkeiten verantwortlich ist, die selektiv mit den auf Gewebeebene vorhandenen östrogenen Rezeptoren interagieren und die Wirkung endogener Hormone nachahmen, die in den Wechseljahren fehlen.

Experimentelle Studien zeigen, dass die therapeutischen Wirkungen von Tibolon auf vasomotorische Störungen und vaginale Trockenheit angesichts eines besseren endometrialen Sicherheitsprofils und einer angemessenen Kontrolle sexueller Störungen, die durch androgene Aktivität garantiert werden, mit denen einer Östrogenersatztherapie vergleichbar sein können von einigen seiner Metaboliten.

Verschiedene Studien, die sowohl in der klinischen Phase als auch an Versuchsmodellen durchgeführt wurden, haben auch eine Kontrollwirkung auf einige Mechanismen gezeigt, die an der Entwicklung von Brustkrebs beteiligt sind, wie die enzymatische Hemmung von Stoffwechselwegen, die in die östrogene Synthese fallen, und die Aktivierung von apoptotischen Prozessen von Brustkrebszellen .

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. Tibolon und Mammakarzinom

Eine sehr interessante Studie zeigt, dass obwohl Tibolon die Inzidenz von Brustkrebs im Vergleich zur klassischen Östrogentherapie senken kann, das Risiko, an Brustkrebs zu erkranken, bei Patienten, die Tibolon ausgesetzt sind, etwa 1, 5-mal höher bleibt als bei der Kontrolle (kein Medikament).

2. KLINISCHE WIRKSAMKEIT DES TIBOLONS

Eine wichtige Studie hat gezeigt, dass bei Frauen nach der Menopause, die an Osteoporose leiden, die tägliche Einnahme von Tibolon das Risiko für die Entwicklung neuer Wirbelkörperfrakturen signifikant verringert hat.

3. TIBOLON UND ENDOMETRISCHE GESUNDHEIT

Trotz zahlreicher Studien scheint die Abwesenheit von Nebenwirkungen auf endometrialer Ebene, die durch das Vorhandensein von Metaboliten mit Progestinaktivität garantiert werden, zu stimmen, haben jüngste Erkenntnisse gezeigt, wie die Tibolontherapie das Risiko für die Entwicklung von Endometriumkarzinomen im Vergleich zur Östrogen-Progestin-Therapie erhöhen kann .

Art der Anwendung und Dosierung

LIVIAL ® Tibolon 2, 5 mg Tabletten:

Die Therapie zur Behandlung von Symptomen im Zusammenhang mit den Wechseljahren sollte mit der niedrigstmöglichen Dosis begonnen werden, um eine Besserung der Symptome zu gewährleisten.

Im Allgemeinen sollte die Verabreichung einer Tablette pro Tag ausreichen, um die erwartete therapeutische Wirkung zu erzielen.

Jede Behandlung muss unbedingt von medizinischem Personal überwacht werden.

Das Vorhandensein von mit Gestagenaktivität ausgestatteten Tibolonmetaboliten ermöglicht es, die gleichzeitige Einnahme eines Gestagens zu vermeiden.

Warnhinweise LIVIAL ® - Tibolone

Der Tibolontherapie sollte eine sorgfältige ärztliche Untersuchung vorausgehen, um festzustellen, ob prädisponierende Zustände vorliegen, die mit der Einnahme von LIVIAL ® unvereinbar sind

Endometriose, thromboembolische oder östrogenabhängige Erkrankungen wie Leiomyom, Bluthochdruck, Lebererkrankungen, Diabetes, Migräne, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Leber- und Nierenerkrankungen, Bronchialasthma und allergische Erkrankungen sind nur einige der Erkrankungen, bei denen besondere Vorsicht geboten ist.

Die Patientin muss über die potenziellen Risiken, insbesondere kardiovaskulären Risiken, im Zusammenhang mit der Verabreichung von LIVIAL ® informiert werden und mit ihrem Arzt entscheiden, diesen therapeutischen Prozess erst nach sorgfältiger Abwägung des Kosten-Nutzen-Verhältnisses durchzuführen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Vorhandensein von experimentellen Studien an Labortieren in der Literatur, bei denen eine Reproduktionstoxizität des Tibolons beobachtet wurde, führte dazu, dass die verschiedenen internationalen Agenturen die Einnahme von LIVIAL ® sowohl während der gesamten Schwangerschaft als auch in der darauffolgenden Stillzeit kontraindizierten.

Wechselwirkungen

Der Lebermetabolismus von Tibolon, der von der enzymatischen Familie der p450-Zytohormone unterstützt wird, macht diesen Wirkstoff besonders anfällig für pharmakokinetische Veränderungen, die durch die gleichzeitige Einnahme von Inhibitoren und Induktoren der oben genannten Enzyme hervorgerufen werden.

Darüber hinaus kann die fibrinolytische Aktivität von Tibolon die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin verstärken und dadurch das Blutungsrisiko erhöhen.

Gegenanzeigen LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® ist kontraindiziert bei unbehandelter Endometriumhyperplasie, venöser Thromboembolie, Hepatopathie, Porphyrie, östrogenabhängigen Tumoren, vaginalen Blutungen, Brustkrebs und damit verbundenen prädisponierenden Zuständen, Schwangerschaft und Stillzeit sowie Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die Tibolontherapie ist deutlich verträglicher als die mit natürlichen Östrogenen und zeichnet sich durch ein deutlich geringeres Gesamtrisiko für eine neoplastische Entwicklung aus.

Unter den häufigsten Reaktionen, die bei prädisponierten Patienten oder nach längeren Therapien häufiger auftreten, beobachteten wir:

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchkrämpfe;
Hauterkrankungen aufgrund von Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;
Störungen des Fortpflanzungssystems: Blutungen, Juckreiz, virale und bakterielle Infektionen, Schmerzen usw .;
Nervenerkrankungen: Kopfschmerzen, Migräne, Depressionen und Verhaltensänderungen.

Zu den wichtigsten und gefährlichsten Nebenwirkungen zählt das erhöhte kardiovaskuläre Risiko, das durch Schlaganfall, venöse Thromboembolien und Myokardinfarkt gekennzeichnet ist.