ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisteron

ACTIVELLE ® ist ein Medikament auf der Basis von Estradiolhemihydrat + Norethisteronacetat

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Weibliche Sexualhormone - Gestagen und Östrogen, zweiphasige Kombination

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisteron

ACTIVELLE ® wird häufig zur pharmakologischen Behandlung von Wechseljahrsbeschwerden bei Frauen nach dem Klimakterium angewendet.

Das Vorhandensein von Östrogenen und Gestagenen ermöglicht es auch, das Auftreten chronischer pathologischer Zustände wie Osteoporose zu verhindern, und wird daher zur Vorbeugung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause mit hohem Risiko für pathologische Frakturen verwendet.

Wirkmechanismus ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisteron

Bei der Hormonersatztherapie wird jetzt ein mit Progestin in Verbindung stehender Östrus angewendet, um die Symptome nach dem Klimakterium zu verbessern und gleichzeitig den Gesundheitszustand des Patienten zu erhalten.

Tatsächlich geht die Menopause unvermeidlich mit einer fortschreitenden Abnahme der Eierstockfunktion einher, die zu einer Verringerung der Östrogenproduktion aufgrund verschiedener vasomotorischer Störungen wie Hitzewallungen und neurologischer Störungen wie Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen und Depressionen führt.

Die exogene Verabreichung von Östrogenen ermöglicht die Kontrolle der oben genannten Symptome, wodurch die Lebensqualität von Frauen nach der Menopause verbessert und der physiologische Abfall dieser Hormone ausgeglichen wird.

Trotz der wichtigen und unvermeidlichen therapeutischen Aktivität zeigen Östrogene im Allgemeinen und Östradiol in erster Linie eine intensive induzierende Aktivität gegenüber Endometriumzellen, die für Hyperplasie und in einigen Fällen für Karzinome verantwortlich sind.

Glücklicherweise wird dieses wichtige Risiko durch die gleichzeitige Einnahme von synthetischen Gestagenen wie Norethisteron kontrolliert, die neben der Pufferung der proliferativen Aktivität von Endometriumzellen zur Kontrolle der klimakterischen Symptome und zur Vorbeugung von Osteoporose beitragen.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. AKTIVELLE UND GEFÄSSRISIKEN

Mittelfristige Studie zeigt, dass die Einnahme von ACTIVELLE ® das kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Risiko nicht signifikant beeinflusst, ebenso wie andere Gestagene wie ANGELIQ.

2. ACTIVELLE KLINISCHE WIRKSAMKEIT

Arbeiten, die beschreiben, wie die Verabreichung von ACTIVELLE die vasomotorischen Symptome in den Wechseljahren in nur drei Monaten nach der Behandlung wirksam reduziert und das Erreichen eines normalen Serumöstradiolspiegels sicherstellt.

3. ACTIVELLE UND MAMMOGRAPHISCHE DICHTE

Die Annahme von niedrig dosiertem Gestagen estrous scheint unabhängig vom verwendeten Dosierungsschema (kontinuierlich oder zyklisch) keine Art von Mammographiedichtezunahme zu bestimmen. Dieser Parameter ist wichtig, um das Risiko für die Entwicklung neoplastischer Erkrankungen zu verringern.

Art der Anwendung und Dosierung

ACTIVELLE ®

1 mg Estradiolhemihydrat und 0, 5 mg Norethisteronacetat-Dragees:

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Östradiol und Norethisteron ermöglichen die korrekte Durchführung einer Hormonersatztherapie, indem täglich eine Tablette zur gleichen Zeit eingenommen wird.

In diesem Fall sollten keine Aussetzungsperioden auftreten, da es sich um eine kontinuierliche Kombinationstherapie handelt.

Warnhinweise ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisteron

Der Einnahme von ACTIVELLE ® muss unbedingt eine sorgfältige ärztliche Untersuchung vorausgehen, um die Angemessenheit der Verschreibung und das mögliche Vorhandensein von Leiomyomen (Uterusmyomen) oder Endometriose, eine Vorgeschichte von thromboembolischen Erkrankungen und Risikofaktoren für östrogenabhängige Tumoren, zu überprüfen z.B. erbliche Veranlagung (Verwandte 1. Grades mit Brustkrebs), Bluthochdruck, Lebererkrankung, Diabetes mellitus mit oder ohne Gefäßbeteiligung, Cholelithiasis, Migräne oder Kopfschmerzen (schwer), systemischer Lupus erythematodes, endometriale Hyperplasie in der Vorgeschichte, Epilepsie und Osteosklerose, Potenzielle Risikofaktoren, die das Risiko für die Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einer Östrogen-Gestagen-Therapie wie embolischen und neoplastischen Thrombusereignissen erhöhen können.

In diesen Fällen ist es daher wichtig, dass der Arzt das Kosten-Nutzen-Verhältnis sorgfältig einschätzt und den Gesundheitszustand des Patienten durch regelmäßige Kontrollen überwacht.

ACTIVELLE ® enthält Lactose, so dass die Einnahme bei Patienten mit Lactase-Enzymmangel, Glucose / Galactose- oder Lactose-Unverträglichkeit mit schweren Magen-Darm-Erkrankungen verbunden sein kann.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Fehlen klinischer Studien, die das Sicherheitsprofil von ACTIVELLE ® während der Schwangerschaft charakterisieren, und das Vorhandensein experimenteller Studien, die die Toxizität hoher östrogener Dosen für die Gesundheit des Fötus nachweisen können, erweitern die Kontraindikationen auch auf die Schwangerschaft.

Da Östradiol und Norethisteron in der Lage sind, den Brustfilter zu durchdringen und sich in der Muttermilch zu konzentrieren, wird die oben genannte Kontraindikation auch auf die nachfolgende Stillzeit ausgeweitet.

Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Einnahme von Wirkstoffen induziert zytochromiale Enzyme wie Primidon, Phenytoin, Barbiturate, Carbamazepin (zur Behandlung von Epilepsie), Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose), Ampicillin, Tetracyclin, Griseofulvin (Antibiotika zur Behandlung von Infektionskrankheiten), Ritonavir, Modafinil und manchmal Johanniskraut (Hypericum perforatum) könnten die Clearance von in ACTIVELLE ® enthaltenem Estradiol und Norethisteron erhöhen und dessen therapeutische Wirkung verringern.

Es ist auch nützlich, sich daran zu erinnern, dass die Verwendung von Sexualhormonen Abweichungen in einigen Laborwerten im Zusammenhang mit Schilddrüsen-, Leber-, Nieren- und Nebennierenfunktion verursachen kann.

Gegenanzeigen ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisteron

ACTIVELLE ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, bei vaginalen Blutungen unbekannten Ursprungs, bei Brustkrebs oder abhängigen Östrogen-Gestagen-Tumoren, bei Veränderungen der Leber- und Nierenfunktion, bei bestehenden oder früheren thromboembolischen Prozessen

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die Einnahme von ACTIVELLE ® sowie anderer Gestagenöstruspräparate in der Hormonersatztherapie ist mit zahlreichen Nebenwirkungen in unterschiedlichem klinischen Ausmaß verbunden.

Nervosität und Stimmungsschwankungen, Migräne, Herzklopfen, Bauchschmerzen, Übelkeit, gelegentliche Blutungen, Ödeme und Gewichtszunahme sind die häufigsten, aber klinisch kontrollierbaren und leicht rückläufigen Nebenwirkungen, wenn die Therapie abgebrochen wird.

Im Gegenteil, die erhöhte Inzidenz von Episoden von Gallenblasenlithiasis und Pankreatitis, embolischen Thrombusereignissen und neoplastischen Pathologien ist derzeit das Hauptproblem im Zusammenhang mit der Einnahme von Östrogen-Gestagenen über längere Zeiträume und in bestimmten Risikokategorien.