Drogen

Nitroglycerin als Medikament

Allgemeinheit

Nitroglycerin - auch als Trinitroglycerin oder Glyceryltrinitrat bekannt - ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der organischen Nitrate. Aus chemischer Sicht ist Nitroglycerin ein Glycerin-Salpetersäuretriester.

Dieser Wirkstoff wird in der Therapie zur Behandlung verschiedener Herzkrankheiten und zur Behandlung von durch chronische Analfissuren verursachten Schmerzen eingesetzt. Nitroglycerin ist in Form verschiedener pharmazeutischer Formulierungen erhältlich, die für verschiedene Verabreichungswege geeignet sind (transdermal, sublingual, intravenös, rektal). Die Entscheidung, eine pharmazeutische Form anstelle einer anderen zu verwenden, liegt beim Arzt und hängt im Wesentlichen von der Pathologie ab, die behandelt werden muss.

Neugier

Nitroglycerin ist eine höchst instabile und explosive chemische Verbindung. Es wurde 1846 vom italienischen Chemiker und Arzt Ascanio Sobrero entdeckt. Die Fähigkeit, durch schnelles Erhitzen und Anlassen leicht zu explodieren, führte dazu, dass dieses Molekül für die Herstellung zahlreicher Sprengstoffe, einschließlich Dynamit, verwendet wurde.

In pharmazeutischen Formulierungen beseitigt die Verdünnung von Nitroglycerin mit verschiedenen Arten von Exzipienten dieses Problem der Instabilität, das zur Explosion der Verbindung führt. Daher können Arzneimittel, die diesen Wirkstoff enthalten, sicher angewendet werden.

Therapeutische Indikationen

Wofür wird Nitroglycerin angewendet?

Die therapeutischen Indikationen von Nitroglycerin können in Abhängigkeit von der Darreichungsform, in der es gefunden wird, variieren, daher abhängig von dem Verabreichungsweg, über den das Arzneimittel eingenommen wird.

Im Einzelnen ist die Verwendung von Nitroglycerin in folgenden Fällen angezeigt:

  • Vorbeugende Behandlung von Angina Pectoris, sowohl in Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Anti-Angina-Medikamenten (transdermales Pflaster und sublinguales Spray);
  • Behandlung von Angina Pectoris-Krisen (sublinguales Spray, Tabletten und Infusionslösung);
  • Akutes linksventrikuläres Versagen, auch nach Myokardinfarkt (Infusionslösung);
  • Hypertensive Krise (Infusionslösung);
  • Akutes Lungenödem und Lungenvorödem (Infusionslösung);
  • Behandlung von Schmerzen durch Analfissuren (Rektalsalbe).

Warnungen

Was müssen Sie vor der Einnahme von Nitroglycerin beachten?

Die Verwendung von Nitroglycerin sollte nur unter strenger Aufsicht des Arztes erfolgen.

Nitroglycerin sollte in Gegenwart von:

  • Nierenversagen;
  • Schweres Leberversagen;
  • Hypothyreose;
  • Hypothermie;
  • Mangelernährungszustände;
  • Kopftrauma;
  • Gehirnblutung.

Da die Verabreichung von Nitroglycerin zu Hypotonie und starken Kopfschmerzen führen kann, muss die optimale Dosierung für jeden Patienten schrittweise erreicht werden. Da Nitroglycerin auch bei niedrigen Dosierungen zu einer Senkung des Blutdrucks führen kann, ist es außerdem ratsam, abrupte Positionsänderungen nach der Einnahme zu vermeiden (z. B. den abrupten Übergang von einer sitzenden in eine stehende Position zu vermeiden).

Nitroglycerin sollte auch bei Patienten mit Allergien gegen andere Nitroderivate mit Vorsicht angewendet werden, da Fälle von Kreuztoleranz bekannt sind.

Die Einnahme von Nitroglycerin kann Nebenwirkungen verursachen, die die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen können. Daher wird das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen nicht empfohlen, insbesondere während der ersten Therapiedauer.

Pharmakologische Wechselwirkungen

Welche Medikamente und welche Lebensmittel oder Getränke können die Aktivität von Nitroglycerin beeinträchtigen?

Die gleichzeitige Anwendung von Nitroglycerin und den folgenden Arzneimitteln kann die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin erhöhen :

  • Trizyklische Antidepressiva;
  • Arzneimittel zur Behandlung von erektiler Dysfunktion (Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer);
  • antihypertensive;
  • Diuretika;
  • Tranquilizer;
  • Andere Nitroderivate.

Aufgrund der möglichen Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln ist es außerdem erforderlich, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:

  • Acetylcystein;
  • Heparin;
  • Alteplase;
  • Dihydroergotamin;
  • Acetylsalicylsäure und andere nichtsteroidale Antiphlogistika.

Es ist jedoch ratsam, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie Medikamente oder Substanzen jeglicher Art einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel, Kräuterprodukte und Kräuterprodukte.

Schließlich ist es während der Nitroglycerintherapie notwendig, den Alkoholkonsum insgesamt zu minimieren oder noch besser zu eliminieren .

Nebenwirkungen

Welche Nebenwirkungen kann Nitroglycerin verursachen?

Wie alle Arzneimittel kann Nitroglycerin verschiedene Nebenwirkungen verursachen, die jedoch nicht bei allen Patienten auftreten. Die Art und Intensität, mit der die unerwünschten Wirkungen auftreten können, variiert tatsächlich von Individuum zu Individuum, abhängig von der Art der pharmazeutischen Form und dem verwendeten Verabreichungsweg, abhängig von der Dosis des eingenommenen Arzneimittels und von der Empfindlichkeit jeder Person auf den gleichen Wirkstoff.

Die wichtigsten Nebenwirkungen, die während der Nitroglycerintherapie auftreten können, werden nachstehend beschrieben.

Erkrankungen des Nervensystems

Die Einnahme von Nitroglycerin kann zu starken Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und geistiger Verwirrung führen.

Herz-Kreislaufstörungen

Nitroglycerin kann Herz-Kreislaufstörungen verursachen, wie z.

  • Hypotonie und orthostatische Hypotonie;
  • Reflextachykardie;
  • Palpitationen;
  • Synkope;
  • Hitzewallungen;
  • Paradoxe Bradykardie.

Magen-Darm-Störungen

Die Einnahme von Nitroglycerin kann das Auftreten von Übelkeit, Erbrechen und Sodbrennen begünstigen (die letztgenannte Nebenwirkung tritt jedoch selten auf).

Bei rektaler Verabreichung kann auch Durchfall auftreten.

Haut- und Unterhauterkrankungen

Nach der Verabreichung von Nitroglycerin kann Folgendes auftreten:

  • Hautausschlag;
  • Erythema;
  • Brennen und Reizung an der Applikations- oder Injektionsstelle (im Allgemeinen treten diese Nebenwirkungen nur auf, wenn transdermale Pflaster, Infusionslösung oder Rektalsalbe verwendet werden).

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die während der Nitroglycerintherapie auftreten können, sind:

  • Auch schwere allergische Reaktionen;
  • Gefühl der Schwäche;
  • Verschwommenes Sehen;
  • Akzentuiertes Schwitzen;
  • Zyanose;
  • Methämoglobinämie.

Überdosis

Die Einnahme von zu hohen Dosen Nitroglycerin kann zu folgenden Symptomen führen:

  • Starke Blutdrucksenkung;
  • Palpitationen;
  • Reflextachykardie;
  • Übelkeit;
  • erbrechen;
  • Hautrötung;
  • Kalte Schweißausbrüche;
  • Anhaltende und pulsierende Kopfschmerzen;
  • Schwindel;
  • Sehstörungen;
  • Zunahme des Hirndrucks;
  • Konvulsionen;
  • Zusammenbruch (Synkope);
  • Herzstillstand;
  • Methämoglobinämie.

Schließlich kann in den schwersten Fällen einer Überdosierung auch der Tod eintreten.

In Anbetracht der Schwere der Symptome muss bei Verdacht auf oder festgestellter Überdosierung von Nitroglycerin die Verabreichung des Arzneimittels sofort abgebrochen werden (Entfernen des Pflasters, Unterbrechen der Infusion usw.), und es ist erforderlich, sofort Kontakt mit dem Arzt aufzunehmen und ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen. Der Patient muss daher allen geeigneten Behandlungen unterzogen werden, um den durch Überdosierung verursachten schweren Symptomen entgegenzuwirken.

Aktionsmechanismus

Wie wirkt Nitroglycerin?

Nitroglycerin ist ein Wirkstoff mit gefäßerweiternder Wirkung und kann daher die glatte Gefäßmuskulatur entspannen . Dies liegt daran, dass Nitroglycerin nach seiner Verabreichung Stickstoffoxid ( NO ) freisetzt, einen starken Vasodilatator, der auch vom Körper auf Endothelebene produziert wird.

Insbesondere überwiegt die venöse Dilatationswirkung von Nitroglycerin gegenüber der arteriellen und begünstigt somit die Verringerung der Herzvorspannung. Darüber hinaus induziert der Wirkstoff auch eine leichte Erniedrigung der koronaren und peripheren arteriolaren Resistenz.

All diese Effekte führen zu einer Einsparung von Herzarbeit und einer Verringerung des Sauerstoffverbrauchs des Myokards.

Dank dieses Wirkmechanismus kann Nitroglycerin dem Auftreten von Angina Pectoris-Attacken entgegenwirken und diese verhindern.

In ähnlicher Weise tritt bei rektaler Verabreichung von Nitroglycerin eine Vasodilatation auf, die zu einer Lockerung des inneren Analsphinkters und einer Verringerung der mit Analfissuren verbundenen Schmerzen führt.

Anwendungsmethode und Dosierung

Wie bereits erwähnt, ist Nitroglycerin in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich, die auf verschiedenen Wegen verabreicht werden können und zur Behandlung verschiedener Störungen und Krankheiten eingesetzt werden können.

Transdermale Pflaster

Transdermale Pflaster auf Nitroglycerin-Basis werden zur vorbeugenden Behandlung von Angina Pectoris verwendet. Sie sind in folgenden Dosierungen erhältlich: 2, 5 mg / 24 Stunden; 5 mg / 24 Stunden; 10 mg / 24 Stunden; 15 mg / 24 Stunden.

Normalerweise beginnt die Therapie mit der Anwendung eines transdermalen Pflasters mit 2, 5-5 mg Nitroglycerin, das nach 24 Stunden ersetzt werden muss. Danach kann die therapeutische Dosis auf maximal 10-15 mg Nitroglycerin pro Tag erhöht werden.

Bitte beachten Sie

Um das Auftreten einer Tachyphylaxe (Kurzzeittoleranz) zu vermeiden, sollten Pflaster auf Nitroglycerinbasis maximal 12 bis 16 Stunden lang auf der Haut bleiben, damit ein "freies" Zeitintervall von mindestens 8 Stunden eingehalten wird. 12 Stunden ( intermittierende Verabreichung ). Danach kann ein neuer Patch angewendet werden, solange seit der vorherigen Anwendung 24 Stunden vergangen sind. Es ist jedoch ratsam, die Anweisungen des Arztes und die Angaben auf der Packungsbeilage des zu verwendenden Arzneimittels zu befolgen.

Die Pflaster sollten vorzugsweise auf die Brust und niemals auf die Enden der Arme oder Beine, auf verletzte oder gereizte Haut und auf Narben aufgetragen werden. Weitere Informationen zur Anwendung und zum korrekten Auftragen von nitroglycerinhaltigen transdermalen Pflastern finden Sie in der Packungsbeilage des vom Arzt verschriebenen Arzneimittels.

Sublingual Spray

Nitroglycerin in Form eines sublingualen Sprays wird hauptsächlich zur kurzzeitigen vorbeugenden Behandlung von Angina Pectoris und zur Behandlung von Angina Pectoris-Anfällen verwendet.

Um einem Befall mit Angina pectoris vorzubeugen, wird eine Dosis von 300 Mikrogramm Nitroglycerin empfohlen, die mindestens 2-3 Minuten vor dem Umstand eingenommen werden muss, der das Auftreten des Befalls begünstigen kann, wie zum Beispiel eine große körperliche Anstrengung, eine starke Veränderung von Temperatur usw. (Um mehr über Bedingungen zu erfahren, die das Auftreten des Anfalls begünstigen können, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.)

Für die Behandlung von Angina Pectoris wird jedoch empfohlen, 300 Mikrogramm Nitroglycerin zu verabreichen. Für den Fall, dass sich die Krise nicht von selbst löst, ist es ratsam, die Verabreichung ein- oder zweimal in Abständen von etwa 2-3 Minuten zu wiederholen.

Da es sich um ein sublinguales Spray handelt, muss das Arzneimittel natürlich unter der Zunge abgegeben werden. Weitere Informationen zur richtigen Anwendung des auf Nitroglycerin basierenden sublingualen Sprays finden Sie auch in diesem Fall in der vom Arzt verschriebenen Packungsbeilage des Arzneimittels.

Tablets

Nitroglycerintabletten werden zur Behandlung der akuten Angina Pectoris angewendet. In der Regel enthalten diese Tabletten 300 Mikrogramm Wirkstoff.

Bei akuten Anfällen beträgt die empfohlene Dosis eine Tablette. Dies muss mit den Zähnen zerschlagen und dann unter der Zunge geschmolzen werden.

Wenn die Attacke anhält, empfehlen wir, nach einigen Minuten eine weitere Tablette einzunehmen.

Infusionslösung

Nitroglycerin kann parenteral bei der Behandlung von Angina pectoris-Anfällen, bei der Behandlung von akutem linksventrikulärem Versagen nach oder ohne akuten Myokardinfarkt, bei der Behandlung von akutem Lungenödem und Lungenvorödem und im Krisenfall verabreicht werden hypertensive.

Die Dosierung muss vom Arzt für jeden Patienten individuell festgelegt werden. Die Dosierung beträgt jedoch 0, 5-6 mg / Stunde, um durch kontinuierliche intravenöse Infusion verabreicht zu werden.

Rektale Pomade

Nitroglycerin in Form einer Rektalsalbe wird zur Behandlung von Schmerzen verwendet, die durch Analfissuren hervorgerufen werden.

In diesen Fällen beträgt die empfohlene Nitroglycerindosis etwa 1, 5 mg Nitroglycerin. Die Salbe muss alle 12 Stunden mit dem Finger in den Analkanal aufgetragen werden. Um weitere Informationen zur Anwendung zu erhalten, fragen Sie Ihren Arzt um Rat und lesen Sie die Packungsbeilage des von ihm verschriebenen Arzneimittels sorgfältig durch.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann Nitroglycerin während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden?

Da es keine zuverlässigen Studien gibt, die die sichere Anwendung von Nitroglycerin bei schwangeren oder stillenden Frauen belegen, ist die Anwendung des Arzneimittels bei dieser Patientenkategorie im Allgemeinen kontraindiziert.

Die Entscheidung, ob schwangeren Frauen und stillenden Müttern Nitroglycerin verabreicht wird oder nicht, liegt jedoch ausschließlich beim Arzt.

Gegenanzeigen

Wenn Nitroglycerin nicht verwendet werden sollte

Die Verwendung von Nitroglycerin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Nitroglycerin selbst oder andere Nitrate;
  • Akutes Kreislaufversagen;
  • Bei schwerer Hypotonie (maximaler Druck unter 90 mmHg);
  • Schwere Anämie;
  • Toxisches Lungenödem;
  • Kopftrauma;
  • Schwere Hypovolämie (Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens);
  • Hoher intrakranialer und / oder intraokularer Druck;
  • Bei Vorliegen einer okklusiven hypertrophen Kardiomyopathie;
  • Bei Aortenstenose, Mitralstenose oder konstriktiver Perikarditis;
  • Bei gleichzeitiger Einnahme von Sildenafil oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung der erektilen Dysfunktion;
  • In der Schwangerschaft;
  • Während des Stillens.