Pilocarpine

Pilocarpin ist ein Alkaloid, eine natürliche Substanz, die aus den Blättern von Pilocarpus jaborandi gewonnen wird . Aufgrund seiner parasympathomimetischen Aktivität vom Muskarintyp (Wechselwirkung mit peripheren Acetylcholinrezeptoren) wird Pilocarpin hauptsächlich in der Augenheilkunde als Stimulans für die Tränensekretion verwendet. Der Begriff Parasympathomimetikum bezieht sich auf seine Fähigkeit, die Aktivitäten des parasympathischen Nervensystems zu stimulieren, was Ruhe, Entspannung, Ruhe, Verdauung und Energiespeicherung fördert; Es überrascht nicht, dass Pilocarpin auch zur Förderung der Speichelsekretion verwendet wird, während seine Fähigkeit zur Erhöhung der Darmperistaltik bekannt ist.

Obwohl Pilocarpin das Haarwachstum fördern kann, verursacht es einen deutlichen Rubefacient-Effekt (wenn es lokal angewendet wird, induziert es Hyperämie und Schwitzen) und verlangsamt den Herzschlag. Die wichtigsten pharmakologischen Anwendungen betreffen den Augensektor. Pilocarpin führt nicht nur zu vermehrtem Zerreißen, sondern auch zu einer Miosis, dh einer Verengung der Pupille. In Form von Augentropfen ist es seit langem das Hauptmedikament im Kampf gegen das Glaukom, obwohl es mit lokalen Störungen wie tränenden Augen, Bindehauthypermämie und unterschiedlichen Refraktionen in Verbindung gebracht werden kann. In der Augenheilkunde wird Pilocarpin auch verwendet, um die Möglichkeit nächtlicher Blendung bei Patienten zu verringern, die sich kürzlich einer phaken Intraokularlinsenimplantation unterzogen haben. Die Verwendung von Pilocarpin in geringen Konzentrationen (1%) würde diese Symptome durch eine Verengung der Pupille lindern.

Wie bereits erwähnt, wird Pilocarpin in Form von Tabletten zum Einnehmen zur Behandlung von Xerostomie (Mundtrockenheit durch schlechten Speichelfluss) verwendet, einer unangenehmen Nebenwirkung von Strahlentherapien bei Nacken- oder Kopfschmerzen. Induziert es einerseits eine Verbesserung des Speichelflusses, fördert es andererseits vermehrtes Schwitzen, Pankreas-, Darm- und Schleimsekret der Atemwege; es erhöht auch den Tonus und die Beweglichkeit der glatten Muskeln im Darm, in den Harnwegen, in der Blase, in den Gallenwegen und in den Bronchien.

Oral verabreicht, zeigt Pilocarpin über einen Zeitraum von 20 bis 30 Minuten die ersten Wirkungen, mit einem Peak nach 1 Stunde und einer Wirkdauer von etwa 3 Stunden. Die Absorptionsrate verringert sich, wenn das Medikament mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Bei einer kurzzeitigen Wirkung muss die Verabreichung mindestens zweimal täglich erfolgen.

Die Nebenwirkungen von Pilocarpin sind die für die cholinerge Stimulation typischen und dosisabhängigen. Zu den am häufigsten auftretenden gehören vermehrtes Schwitzen, häufiges Auftreten, Bronchokonstriktion, Übelkeit, Bauchkrämpfe, Durchfall, Hitzewallungen, Schüttelfrost, Schwindel und Müdigkeit. Insbesondere das Schwitzen ist die Hauptursache für die Unterbrechung der Behandlung. Nicht zufällig wird Pilocarpin auch im sogenannten Schweißtest eingesetzt, einer nützlichen Untersuchung zur Diagnose von Mukoviszidose. Bei den untersuchten Patienten wird nach Stimulation mit Pilocarpin die Konzentration von Chlor und Natrium im ausgeschiedenen Schweiß gemessen; Tatsächlich weisen Personen mit Mukoviszidose oder Mukoviszidose (Erbkrankheit) besonders hohe Konzentrationen von Chlor im Schweiß auf.