CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® ist ein Celecoxib-Medikament

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Nichtsteroidale entzündungshemmende und antirheumatische Medikamente

IndikationenAktionsmechanismusStudien und klinische Wirksamkeit Gebrauchsanweisung und DosierungsanleitungWarnhinweise Schwangerschaft und StillzeitInteraktionenKontraindikationenNebenwirkungen

Indikationen CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® ist ein selektives nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament zur symptomatischen Behandlung von rheumatischen entzündlichen Erkrankungen wie Osteoarthritis, Spondylitis ankylosans und rheumatoider Arthritis.

Wirkmechanismus CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, der Wirkstoff in CELEBREX ®, ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das die Isoform 2 von Cyclooxygenasen selektiv hemmen kann.

Oral eingenommen wird es schnell von der Magen-Darm-Schleimhaut resorbiert und erreicht innerhalb von 2 bis 3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen, um anschließend dank der Bindung an Plasmaproteine auf die verschiedenen Gewebe verteilt zu werden.

Nach einer Halbwertszeit von ca. 8 - 12 Stunden und einem intensiven Leberstoffwechsel, der durch das Cytochrom CYP2C9 unterstützt wird, wird Celecoxib in Form von inaktiven Kataboliten überwiegend über die Niere ausgeschieden.

Aus pharmakodynamischer Sicht kann Celecoxib, das durch eine Reihe chemischer Variationen aus Pyrazolen gewonnen wird, die spezifische Tasche der Cyclooxygenase 2 erkennen und selektiv binden, wobei es eine ausschließlich gegen diese Enzyme gerichtete Hemmwirkung ausübt.

Diese Aktivität führt zu einem Gleichgewicht der biologischen Aktivität des Wirkstoffs, wodurch der chemische Weg blockiert werden kann, der zur Bildung von Prostanoiden führt, die an der Entstehung von Entzündungen, Schmerzen und Ödemen beteiligt sind, ohne die normale Aktivität des Wirkstoffs zu beeinträchtigen Konstitutiv exprimierte Cyclooxygenasen (COX1) hauptsächlich in der Magen-Darm-Schleimhaut, wichtig für den Schutz der Magenschleimhaut, für die Regulation der Nierenhomöostase und für die Kontrolle des Schlaf-Wach-Rhythmus.

Aus therapeutischer Sicht führen die vorgenannten molekularen Mechanismen zu einer guten entzündungshemmenden und ödemhemmenden Wirkung und zu einer bescheidenen gastro-schädigenden Wirkung.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. CELECOXIB BEI RHEUMATISCHEN KRANKHEITEN

Drogen. 2011, 24. Dezember; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: eine Überprüfung seiner Verwendung zur symptomatischen Linderung bei der Behandlung von Arthrose, rheumatoider Arthritis und Spondylitis ankylosans.

Sehr interessante Übersicht, die die Wirksamkeit von Celecoxib bei der Behandlung von entzündlichen Schmerzen bei Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und Spondylitis ankylosans bewertet. Genauer gesagt sollte dieser Wirkstoff als Therapieansatz erster Wahl bei Patienten angesehen werden, die an der Entwicklung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts leiden oder dafür prädisponiert sind.

2. Das CelecoXib bei der Bekämpfung von postoperativen Schmerzen

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Orale Einzeldosis Celecoxib für akute postoperative Schmerzen bei Erwachsenen.

Studie zeigt, dass die orale Einzeldosis von Celecoxib 400 mg bei der Schmerzreduktion nach größeren Operationen wirksam sein kann und die Nebenwirkungen verringert, die üblicherweise mit konventionellen nichtselektiven NSAR-Therapien verbunden sind.

3. CELECOXIB BEI DER PRÄVENTION VON KOLOREKTALEN ADENOMEN

Krebsvorsorge (Phila). 2009 Apr; 2 (4): 310 & ndash; 21. Epub 2009 Mär 31.

Fünf-Jahres-Wirksamkeits- und Sicherheitsanalyse der Adenomprävention mit CelecoxibTrial.

Sehr interessante klinische Studie, die nach 5-jährigem Experimentieren die Wirksamkeit der Einnahme von 400 mg Celecoxib täglich zur Vorbeugung der Bildung von kolorektalen Adenomen zeigt, trotz des bei Patienten mit vorbestehender atherosklerotischer Erkrankung dokumentierten erhöhten kardiovaskulären Risikos.

Art der Anwendung und Dosierung

CELEBREX ®

Undurchsichtige 200 mg-Celecoxib-Kapseln.

Das normale Dosierungsschema für die Behandlung von entzündlichen Erkrankungen auf rheumatischer Basis beinhaltet die Einnahme von 200 mg Celecoxib pro Tag, vorzugsweise aufgeteilt in zwei verschiedene Zeitpunkte.

Wenn sich die oben genannte Dosierung nach Rücksprache mit Ihrem Arzt als unwirksam herausstellt, können Sie die Gesamtmenge von Celecoxib auf 400 mg täglich erhöhen, wobei Sie immer zwei verschiedene Annahmen treffen.

Eine weitere Anpassung der Standarddosen sollte für ältere Patienten oder Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen vorgesehen werden.

Warnhinweise CELEBREX ® Celecoxib

Angesichts der möglichen Nebenwirkungen sollte die CELEBREX ® -Therapie von Ihrem Arzt überwacht werden, der seinerseits den Grad der Leber-, Nieren- und Herz-Kreislauf-Funktion regelmäßig überwacht.

Die Behandlung mit Celecoxib sollte auch als Kurzzeittherapie verstanden werden, die zur Überwindung der bei entzündlichen Gelenkerkrankungen beobachteten Schmerzsymptomatik eingesetzt werden kann und die die Verabreichung des Arzneimittels angesichts der größeren Häufigkeit von Nebenwirkungen nicht über einige Tage hinaus verlängert.

CELEBREX ® sollte mit besonderer Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die an Magen-Darm-, Herz-Kreislauf-, Leber- und Nierenerkrankungen leiden, da sie für die für eine selektive NSAR-Therapie typischen Nebenwirkungen anfälliger sind.

Die gleiche Behandlung sollte allen atopischen Patienten vorbehalten bleiben, da Celecoxib eine signifikante allergene Wirkung hat.

Das mögliche Auftreten von Nebenwirkungen sollte den Patienten alarmieren, der nach Rücksprache mit seinem Arzt die Möglichkeit in Betracht ziehen könnte, die laufende Therapie abzubrechen.

CELEBREX ® enthält Lactose, daher wird es bei Patienten mit Lactoseintoleranz, Lactaseenzymmangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom nicht empfohlen.

Angesichts der Fähigkeit von Celecoxib, Schwindel, Schwindel und Schläfrigkeit auszulösen, ist es ratsam, nach der Einnahme von CELEBREX ® das Autofahren oder das Bedienen von Maschinen zu vermeiden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von CELEBREX ® in der Schwangerschaft ist kontraindiziert, da keine signifikanten klinischen Studien vorliegen, die das Sicherheitsprofil von Celecoxib für die Gesundheit des Fötus charakterisieren können. Die Ergebnisse zahlreicher experimenteller Studien belegen die Toxizität dieses Wirkstoffs für der Fötus.

Die Gegenanzeigen erstrecken sich auch auf die nachfolgende Stillzeit, da Celecoxib in klinisch relevanten Mengen in der Muttermilch angereichert werden kann.

Wechselwirkungen

Bei dem bekannten Leberstoffwechsel von Celecoxib, bei dem Cytochrom-Enzyme als Protagonisten und insbesondere CYP2C9 angesehen werden, ist es möglich, eine Reihe von Wirkstoffen zu beschreiben, deren kontextbezogene Annahme die normalen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Celecoxib verändern könnte.

Genauer gesagt, die zeitgemäße Verwaltung von:

Orale Antikoagulanzien können das Risiko einer Blutungsdiathese signifikant erhöhen.
ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Antagonisten, Cyclosporin und Tacrolimus könnten die nefro- und hepatotoxischen Eigenschaften von Celecoxib verbessern.
Fluconazol und andere Wirkstoffe, die CYP2C9 induzieren oder hemmen, könnten stattdessen die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften von Celecoxib verändern.

Aus dem gleichen Grund wäre es angebracht, die Hemmwirkung von Celecoxib gegen das vorgenannte Enzym in Betracht zu ziehen, das am Metabolismus anderer Wirkstoffe wie Antidepressiva, Neuroleptika und Antiarrhythmika beteiligt ist, deren Einnahme das therapeutische Profil der vorgenannten Arzneimittel erheblich variieren könnte.

Gegenanzeigen CELEBREX ® Celecoxib

Die Anwendung von CELEBREX ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, bei Leber- und Niereninsuffizienz, chronisch entzündlichen Darmerkrankungen, Magengeschwüren, Herzinsuffizienz, ischämischen Herzerkrankungen sowie bei Arteriopathien und Vaskulopathien sowohl zentraler als auch Peripheriegeräte.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Zahlreiche klinische Studien und eine sorgfältige Überwachung nach dem Inverkehrbringen haben gezeigt, dass die CELEBREX ® -Therapie trotz der Selektivität der Wirkung von Celecoxib zahlreiche Nebenwirkungen haben kann, insbesondere bei besonders prädisponierten Patienten.

Nebenhöhlenentzündung, Harn- und Atemwegsinfektion, Schlaflosigkeit, Bauchschmerzen, Blähungen, Verstopfung und Durchfall, grippeähnliche Symptome, Bluthochdruck, Herzklopfen, kardiovaskuläre Pathologien, Leber- und Nephrotoxizität, allergische Reaktionen sowohl der Haut als auch der Atemwege, Sehstörungen und Das Hören stellt die Hauptnebenwirkungen dar, die nach der Einnahme von CELEBREX ® beschrieben wurden, deren Häufigkeit und Schwere jedoch mit den Dosen des verwendeten Arzneimittels in Zusammenhang zu stehen scheinen.